Алкилирующее вещество

Cтраница 2

В отличие от антиметаболитов алкилирующие вещества действуют сильнее на зрелые спермотозоиды, поэтому их действие эффективнее против самцов. Известны антиметаболиты, нарушающие пищеварение у грызущих насекомых. Антиметаболит, поступающий в кишечник, действует на пищеварительные ферменты, в результате чего нарушается нормальное расщепление пищи, что и ведет к гибели насекомого от голода. [16]

Поскольку афолат представляет собой алкилирующее вещество, он может быть опасным, если его применяют без тщательного учета различных биологических эффектов. Поэтому разведение мясных мух для массовых опытов [10] производили с особой осторожностью, каждый этап этого процесса тщательно контролировали и обработки хемостерилизатором с этиленаминными группами осуществляли приемами, безопасными для работающих. [17]

Подавление включения глицина-1 - С14 в белки клеток водяночной опухоли Эрлиха как функция концентрации алкилирующего вещества 3-хлорэтилметансульфоната. Фактор концентрации 10 42 мМ, выдерживание в 2 мМ глицина-1 - С14 длилось 60 минут после предварительного 30-минутного выдерживания с алкилирующим веществом в фосфатной среде Кребса-Рингера при 37 С, газовая фаза. [18]

Фаза включения, подавляемая алкилирующим веществом, не могла быть определена на основании имевшихся данных. Энергопродукция дыхания, по-видимому, затрагивается, но какое-то непосредственное действие на процесс включения несомненно, что доказывается опытами, проведенными при анаэробных условиях. [19]

Некоторые изучаемые хемостерилизаторы, особенно алкилирующие вещества, некоторые антиметаболиты и антибиотики действуют, как хромосомные яды. Колхицин действует, как митотический яд веретена. Целый ряд вероятных хемостерилизаторов ( например, тиомочевины), по-видимому, не вызывает ни одного из этих эффектов и обладает довольно хорошо выясненным механизмом действия. Наконец, можно сказать, что лишь у немногих, если не у всех перспективных хемостерилизаторов, не имеется невыясненных побочных воздействий. [20]

Имеются доказательства [149], что некоторые алкилирующие вещества, например диэтилсульфат и этилметансульфонат, вызывают разрывы хромосом и что большинство воссоединений проходит внутрихромосомно. Это приводит к образованию большого числа хромосомных инверсий, но не транслокаций или перестроек. [21]

Картина гибели после введения повторных доз алкилирующих веществ напоминает замедленный летальный синдром после введения однократной дозы с той разницей, что желудочно-кишечные признаки и патология менее выражены. [22]

Низшие диалкилсульфаты имеют ограниченное применение в качестве алкилирующих веществ. Они менее активны, чем галоидные элкилы. Диалкилсульфаты, алкильные группы которых содержат четыре и более атомов углерода, не находят технического применения. [23]

Активированный порфиромицин, по-видимому, действует как бифункциональное алкилирующее вещество, что подтверждается образованием поперечных связей между дополнительными ветвями ДНК. Активирующий компонент был осажден из освобожденного от клеток лизата центрифугированием при 198000 Х / г в течение 90 минут. Было также доказано, что фирменный препарат диафоразы способен активировать порфиромицин в присутствии НАДФ. [24]

Диметилмилеран, по-видимому, одно из менее реакционных алкилирующих веществ, поскольку цистеин не защищает крыс от токсического действия этого препарата. Установлено, однако [205, 206], что милеран реагирует с сульфгидрильными соединениями в организме крыс. [25]

Насколько нам пока известно, некоторые из аналогов алкилирующих веществ очень подходящи в отношении их малой токсичности. Некоторые из них вызывают одно или больше таких же нежелательных поражений, как и алкили-рующие вещества, но, относится ли это ко всем представителям данной группы соединений, еще не известно. Если даже в опытах будут обнаружены нежелательные формы поражений, возможно, для этого требуются столь высокие дозы, что это будет практически исключать опасность поражения. [26]

Как указывалось выше, антиметаболиты стерилизуют преимущественно самок, а алкилирующие вещества - производные этиленимина - самцов насекомых. [27]

Низшие монохлориды находят широкое применение в химическом синтезе в качестве алкилирующих веществ. Хлористый этил применяется также для местной анестезии. [28]

Снижение образования эритропоэтина может постепенно привести к неудаче лечения новообразований алкилирующими веществами, поскольку Стенсли и Шиоп [84], установили, что вирусная индукция саркомы ретикулярных клеток и миелоэритролейкемии у мышей может подавляться введением доз эритропоэтина, полученного от кроликов. [29]

Антиметаболиты также обладают многими из тех же свойств, какими обладают алкилирующие вещества и их аналоги. Их отличие заключается в том, что они сильнее поражают самок, чем самцов, как у насекомых, так и у млекопитающих. Второе отличие заключается в том, что большие дозы метаболита могут устранить действие антиметаболита, в то время как эффективного средства против алкилирующих веществ не имеется. [30]

Страницы: 1 2 3 4