Тромбоксан

Cтраница 2

Аналогичным образом осуществляется биосинтез тромбоксанов, например ТХА. [16]

Тромбоксан А, в частности тромбоксан А2 ( TxAj), синтезируется преимущественно в ткани мозга, селезенки, легких, почек, а также в тромбоцитах и воспалительной гранулеме из PGH2 под действием тромбоксансинта-зы ( см. рис. 8.3); из ТхА2 образуются остальные тромбоксаны. Они вызывают агрегацию тромбоцитов, способствуя тем самым тромбообразова-нию, и, кроме того, оказывают самое мощное сосудосуживающее действие из всех простагландинов. [17]

Инозин и гипоксантин, ннкотинамид, тромбоксан, гарман и этиловый эфир р-карболин-3 - карбоновой кислоты рассматривались неоднократно в этом качестве из-за их высокого сродства к диазепинсвязывающим центрам. Некоторые из этих лигандов не являются даже истинными эндогенными соединениями, а представляют собой просто артефакты выделения. Но их изучение оказалось весьма полезным и привело к открытию мощных антагонистов бенздиазепина ( например, производных р-карболинкарбоновой кислоты) и даже так называемых обратных агонистов - соединений, обнаруживающих эффекты, противоположные диазепиновым. [18]

Простациклин ( простагландин I) и тромбоксаны были обнаружены в 1976 г. группами Дж. [19]

Среди продуктов эндопероксидации вторичных ПГ необходимо отметить тромбоксаны и простациклины. Тромбоксаны образуются в тромбоцитах и после выхода в кровяное русло вызывают сужение кровеносных сосудов и агрегацию тромбоцитов. [20]

Все, что известно сейчас о простаглаидинах и тромбоксанах, позволяет считать их сверхгормонами. Это подтверждается весьма высокой активностью, зарегистрированной в опытах in vitro. Простагландины вызывают высокоспецифичные эффекты в концентрациях 10 IJ-10 5М, что на несколько порядков ниже их содержания в биологических жидкостях. Способность простагландинов оказывать действие в столь низких концентрациях дает основание рассматривать их ие просто как локальные биорегуляторы, но и как циркулирующие гормоны, необходимые, вероятно, для регуляции функций всего организма или его отдельных органов и тканей. [21]

Простациклины и тромбоксаны структурно связаны с проста-глапдинами, хотя в тромбоксанах непрерывная С2о - цепь проста-глапдинового скелета разорвана за счет внедрения кислородного атома. Эти два типа соединений обладают физиологическими свойствами, дополняющими друг друга; простациклины задерживают образование тромбов, вызывая расширение кровеносных сосудов, в то время как тромбоксаны оказывают прямо противоположное действие. [22]

Другой простаноид - простаииклин 1.141 - по своему биологическому действию выступает антагонистом тромбоксана А2 Если последний инициирует агрегацию тромбоцитов и вызывает повышение кровяного давления, то метаболит 1.141, наоборот, уменьшает способность тромбоцитов к агрегации и понижает кровяное давление путем расширения кровеносных сосудов. [23]

В последние годы большее внимание экспериментаторов и клиницистов привлекают селективные ингибиторы ферментов синтеза тромбоксана. Такие соединения, ингибируя агрегацию тромбоцитов, не снижают синтеза простациклина. Поэтому их применение в качестве средств для профилактики и лечения тромбозов, устранения нарушения микроциркуляции весьма перспективно. [24]

В последнее десятилетие простагландины и родственные им биологически активные соединения ( лейкотриены, простациклины, тромбоксаны) были предметом пристального внимания исследователей. Объясняется это тем, что, помимо широкого распространения в тканях, они оказывают сильное фармакологическое действие на множество физиологических функций организма, регулируя гемодинамику почек, сократительную функцию гладкой мускулатуры, секреторную функцию желудка, жировой, водно-солевой обмен и др. Имеются данные о том, что простагландины, вероятно, не являются истинными гормонами, хотя некоторые авторы считают их локальными, местными гормонами, однако было показано, что они модулируют действие гормонов. [25]

В системе крови для регуляции многих функций крови синтезируются простагландин, называемый простациклином, и его антагонист - тромбоксан. [26]

Эйкозаноиды, являющиеся производными полиненасыщенной жирной кислоты ( арахидоновой), представлены тремя подклассами соединений: простагландины, тромбоксаны и лейкотриены. Эти нерастворимые в воде и нестабильные соединения оказывают свое действие на клетки, находящиеся вблизи их места синтеза. [27]

В системе крови для регуляции многих функций крови синтезируются простагландин, называемый простациклином, и его антагонист - тромбоксан. [28]

В системе крови для регуляции многих функций крови синтезируются простагландин, называемый простациклином, и его антагонист - тромбоксан. [29]

Классификация липидов. [30]

Страницы: 1 2 3 4