Cтраница 1
Фармакокинетика, будучи разделом общей фармакологии, изучающим поведение лекарственного вещества в организме, и рассмат-риваясь почти до середины 60 - х годов как сугубо академическая дисциплина, в последние, примерно 20 лет, получила мощное развитие в двух важнейших прикладных направлениях. [1]
Фармакокинетика при курении и внутривенном введении носит сходный характер. [2]
Фармакокинетика ( ФК), изучая кинетику процессов всасывания, распределения, метаболизма и экскреции препаратов, позволяет решать ряд фундаментальных и прикладных задач в области исследования и разработки лекарственных средств. [3]
![]() |
Упрощенная фармакокинетическая модель. [4] |
Фармакокинетика описывает временную зависимость между абсорбцией, распределением, метаболизмом ( биохимическими изменениями в организме) и выведением химического вещества из организма. Будучи зависимыми от механизмов токсичности, эти фармакокинетические переменные могут играть важную роль и в некоторых случаях определять наличие или отсутствие токсического эффекта. Например, если материал не абсорбируется в достаточном количестве, системная токсичность ( внутри организма) будет отсутствовать. Наоборот, высокоактивное химическое вещество, детоксикация которого происходит быстро ( в течение секунд или минут) энзимами органов пищеварения или печени, может не иметь достаточно времени, чтобы вызвать токсический эффект. К счастью, большинство химических веществ не удерживается в организме так долго. Аккумуляция безвредного материала не вызывает токсичности. Скорость элиминации из организма и детоксикация часто называется периодом полупребывания химического вещества, обозначающим время, необходимое для выведения или преобразования в нетоксичную форму 50 % химического вещества. [5]
Фармакокинетика лекарств - это количественная оценка присутствия лекарства в организме. Фармакокинетика позволяет дать математическое описание судьбы лекарства в организме после его введения; сравнить судьбу разных лекарств и разных доз их; предсказать концентрацию лекарства в крови в зависимости от способа и дозы введения, а также состояния организма. Для математического описания фармакокинетики используют три основных подхода: 1) исследование линейных процессов первого порядка; 2) исследование нелинейных процессов нулевого порядка; 3) исследование процессов, связанных с насыщением, с использованием модификации уравнения Михаэлиса-Ментен. Для многих лекарств описана взаимосвязь между клиническим эффектом и концентрацией лекарства в крови. Это связано с тем, что лекарство - активный лиганд - должно для проявления эффекта взаимодействовать с определенными молекулами - мишенями на мембране или внутри клетки. Измерение концентрации лекарства в крови в процессе лечения называют терапевтическим мониторингом. [6]
Фармакокинетика оптических изомеров R - ( -) - МТД н 5 - () - МТД различна, т.е. стереоселектнвиа. [7]
Изучение фармакокинетики нитазола при внутривенном введении кроликам показало, что фармакокинетическая кривая для нитазола характеризуется быстрым выведением его из организма животного с Т0 5 0 87 часа, а время удержания нитазола в организме животного MRT составляло 1 2 часа. Объемы распределения нитазола в центральной и периферической камерах ( V0 0 4л, Vp 0 177л) свидетельствуют о небольшом распределении нитазола в органах и тканях. [8]
Под термином фармакокинетика понимают судьбу вещества в организме. Фармакокинетические исследования включают изучение всасывания, распределения вещества в тканях и органах, биотрансформации ( или метаболизма) и выведения из организма. Изучение этих различных фаз действия препарата может быть осуществлено с помощью физических, химических и биологических методов, а также путем непосредственного определения фармакодинамической активности вещества. [9]
Анализ параметров фармакокинетики нитазола и гидрокортизона свидетельствует о хорошей биодоступности действующих лекарственных веществ из мази в системный кровоток, большом времени удержания в организме животного и больших объемах распределения, связанных с накоплением нитазола и гидрокортизона в ткани кожи и прилегающих тканях, что позволяет обеспечивать необходимый фармакологический эффект. [10]
Сравнение метаболизма, фармакокинетики и фармакологической активности нитразепама и его метаболитов позволяет заключить [209, 213, 235, 236], что препарат действует быстро, но кратковременно. [11]
Сравнительный анализ параметров фармакокинетики нитазола в системном кровотоке и ткани предстательной железы при ректальном введении животным пенных аэрозолей Кортонизоль и Нитазол показывает, что подавляющее количество введенного ректально нитазола накапливается в ткани предстательной железы и, возможно, в прилегающих тканях в концентрациях, необходимых для подавления анаэробной и другой инфекции. [12]
Сравнительный анализ параметров фармакокинетики изученных в работе флавоноидов различной структуры показывает, что объемы распределения байкалина в центральном и периферическом пулах значительно ниже, чем для кверцетина и гиперозида и составляют 0 1896 л и 0 0599 л соответственно. [13]
Впервые проведены исследования фармакокинетики Лоратадина в составе новых лекарственных форм трансдермального и назального гелей. Установлено, что фармакокинетика Лоратадина зависит от пути его введения животным. [14]
При этом изучают фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ. [15]