Cтраница 3
Он темнеет при длительном воздействии света. Даже в отсутствие света Хлорпромазина гидрохлорид постепенно разрушается во влажной атмосфере, причем разрушение ускоряется при повышении температуры. [31]
В СССР осуществлен синтез и налажено производство ряда производных фентиазина. Препарат, химически соответствующий хлорпромазину, синтезирован М. Н. Щукиной и Н. В. Савицкой ( Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт) [12] и назван аминазином. Препарат, химически соответствующий пакаталу, синтезирован С. В. Журавлевым и др. ( Институт фармакологии и химиотерапии АМН СССР) [13, 14] и назван мепазином. [32]
Другая важная задача, которую предстоит решить, чтобы длительный холодовый сон стал реальностью - проблема дозировки лекарств, предотвращающих реакцию организма на холбд. Эти препараты, в частности хлорпромазин, сильно действуют на мозг. [33]
Другая важная задача, которую предстоит решить, чтобы длительный холодовый сон стал реальностью - проблема дозировки лекарств, предотвращающих реакцию организма на холод. Эти препараты, в частности хлорпромазин, сильно действуют на мозг. Передозировка любого из них может настолько подавить нервные клетки мозга, что они не смогут поддерживать жизнь организма - попросту потеряют способность регулировать такие функции, как дыхание и сердцебиение. Кроме того, до сих пор не известно, какое действие окажут эти вещества на человека при длительном применении. [34]
Ряд лекарственных препаратов, воздействующих на нервную систе му ( нейролептических средств), содержит фенотиазиновую систему. Примером их может служить аминазин ( хлорпромазин), который снижает общий тонус центральной нервной системы и используется для лечения неврозов. [35]
Кроме других органических оснований таким способом можно определить флексацил, хлорпромазин и хинин. [36]
При хроническом злоупотреблении снотворными отнятие их должно быть постепенным ( для предотвращения абстиненции) и проводиться в стационарных условиях. Имеются сообщения, что при назначении нейролептических средств, в первую очередь, аминазина ( хлорпромазина) удается предотвращать абстиненцию и возможна быстрая отмена снотворных, но во избежание риска вызвать психозы или припадки и в этих случаях целесообразнее снижение дозы производить постепенно. Лечение психозов - только симптоматическое ( общеукрепляющие, витамины, сердчные) если соматическое состояние больных удовлетворительно, то можно, учитывая кратковременность и обратимость психозов, ограничиться надзором и уходом. [37]
Оба эти соединения применяют вместо мепробамата. Большинство проведенных испытаний показало, что по силе действия хлордиазэпоксид и диазепам находятся между мепробаматом и более мощным хлорпромазином. Типичные дозы для хлордиазэпо-ксида и диазепама лежат в широком интервале - в день: для взрослых больных назначают от 5 до 100 мг и более. Метаболизм угцх лекарств сложен. Единичная доза диазепама, меченного тритием, назначенная взрослому человеку, в основном выделяется с мочой: часть лекарства обнаруживается в виде соединения, не содержащего метильной группы у атома азота, часть - в виде соединения, содержащего в положении 3 гидроксильную группу, а часть - в виде N-деметилированного и 3-гидроксилированного соединения. [38]
Во время лечения нейролептическими средствами могут наблюдаться и психозы с более сложной структурой, не укладывающиеся в рамки определенного синдрома. Так, Ланг описал больного шизофренией ( псевдоневротическая форма), у которого в первую неделю лечения хлорпромазином ( аминазином), а затем трифторперазином развились слабость, дизартрия, атаксия, диплопия, деперсонализация, слуховые галлюцинации и бредовые идеи преследования, под влиянием которых больной бежал из больницы. [39]
Обычно в литературе можно встретить указание, что хлорпромазин ( аминазинн) и другие производные фенотиазина, действие которых на психику сходно с действием резерпина, не влияют на обмен серотонина. Однако это указание, часто упоминаемое как не вызывающий сомнения факт, находится в противоречии с рядом экспериментальных данных, указывающих на то, что хлорпромазин оказывает влияние на обмен серотонина. [40]
Выявленные нами закономерности в видовой чувствительности животных и человека получены на высоком, смертельном уровне воздействия. Макнамара ( 1967), в которой показано хорошее совпадение ( различие не более чем в 3 раза) в пороговых дозах ряда лекарственных веществ ( сернил, пентабарбитал, хлорпромазин, амфетин и др.) для разных видов животных ( мышь, крыса, собака, обезьяна) и человека. [41]
После того как растворитель достигнет вершины пластинки, вынимают пластинку из хроматографической камеры и тотчас используют. Наносят отдельно на пластинку по 2 мкл каждого из двух растворов в хлороформе Р, содержащих: ( А) 2 0 мг испытуемого вещества в 1 мл и ( Б) 2 0 мг стандартного образца Хлорпромазина гидрохлори-да СО в 1 мл. Вынимают пластинку из хроматографической камеры, дают ей высохнуть на воздухе и оценивают хроматограм-му в ультрафиолетовом свете ( 365 нм), наблюдая флуоресценцию, появляющуюся через 2 мин. Опрыскивают пластинку раствором серной кислоты в этаноле ИР и оценивают хромато грамму в дневном свете. [42]
На постмитохондриальной и микросомной фракциях установлено [240, 241], что реакция восстановления нитразепама нулевого порядка с / Ст 2 3 10 - молей, Умакс 1 32 10 - Б моль / ч X х г печени. Процесс ингибируется SKF - 525A и KCN. Аскорбиновая кислота, хлорпромазин, цистеин и ДДТ не эффективны. Значительных различий в значениях Кт и УмаКс у экспериментальных животных ( морских свинок, кроликов, крыс) не наблюдалось, что указывает на близкое сродство нитразепама к нитроредуктазам млекопитающих. [43]
Некоторые исследователи сообщали, что превращения этих препаратов происходят по-разному в зависимости от различных психофармакологических реакций у больных. На рис. 10 - 3 приведена хрома-тограмма дихлорметанового экстракта мочи больного, принимавшего этот препарат. Хроматограмма показывает сложную смесь продуктов превращения хлорпромазина [ 2-хлор - 10 - ( 3-диметилами-нопропил) - фенотиазин ], причем высокая избирательность детектора позволяет без труда идентифицировать эти соединения даже в присутствии большого числа посторонних веществ. [44]
В отличие от большинства обсуждаемых здесь работ они обычно использовали кондуктометрическое титрование. Результаты кондуктометрического титрования некоторых из этих комплексов позволяют сделать вывод о существовании определенного взаимодействия, которое, используя спектроскопические методы, удается интерпретировать как образование комплексов с переносом заряда. Представлены данные, свидетельствующие о комплексообразовании между хлорпромазином и аце-тилхолином, серотонином и 6-гидроксидофамином. Предполагалось, что in vivo взаимодействие хлорпромазина с 6-гидроксидофамином может включать образование комплекса с переносом заряда на поверхности биологической мембраны, которая действует как электрод; в особенности это относится к постсинаптической мембране, на которой происходит специфическая абсорбция хлорпромазина. [45]