Cтраница 1
Фосфорорганические ингибиторы широко применяются в качестве средств борьбы с вредителями сельского хозяйства. [1]
Фосфорорганические ингибиторы ферментов подавляют также активность химотрипсина, трипсина, тромбина, плазмина, ацетилэсте-разы, карбоксиэтилэстеразы и некоторых липаз. Таким образом, подавляется не только эстеразная, но и протеолитическая активность. [2]
К фосфорорганическим ингибиторам относится большое количество современных инсектицидов и акарицидов, которые широко используются в сельском хозяйстве. [3]
В присутствии фосфорорганических ингибиторов параллельно с молекулярным превращением гидропероксид медленно распадается с образованием свободных радикалов. Гемолитическая реакция фосфита с ROOH имеет более высокую энергию активации, чем молекулярная, поэтому с повышением температуры ее доля возрастает. [4]
Подобная аналогия между молекулой фосфорорганического ингибитора и молекулой субстрата в известной степени полезна не только при создании реактиватора. [5]
В заключительных разделах книги автор разбирает строение фосфорорганических ингибиторов эстераз и механизм реакций, в которых они участвуют, с позиций квантовой химии. Обсуждается роль индуктивного эффекта, кислотности и основности различных заместителей, эффект поля и мезомерный эффект. В приложении приводится список и структурные формулы большого количества наиболее распространенных фосфорорганических ингибиторов, которые широко используются в химии, биохимии, токсикологии и сельском хозяйстве. [6]
Неясными и противоречивыми остаются некоторые стороны механизма взаимодействия фосфорорганических ингибиторов с хо-линэстеразами в присутствии субстрата. Известно, что при реакции свободных ферментов с субстратами и ингибиторами образуются в первом случае ацетилированные, во втором случае фосфо-рилированные производные с участием одной и той же функциональной группы - гидроксила серина. Следовательно, взаимодействие ингибитора с ацилированным ферментом, постулируемое в цитированной работе, должно идти совсем по иному механизму, чем общепринятый. [7]
В приложении приводится список и структурные формулы большого количества наиболее распространенных фосфорорганических ингибиторов, которые широко используются в химии, биохимии, токсикологии и сельском хозяйстве. [8]
Некоторые ферменты, расщепляющие субстрат с выделением газообразных продуктов, угнетаются фосфорорганическими ингибиторами. При этом мерой концентрации ингибитора служит уменьшение выделяющегося в единицу времени количества газа, измерить который можно с достаточной чувствительностью в бродильном фильтре с добавкой пенообразователя. [9]
В связи с этим в свое время возник вопрос о возможности создания бифункциональных фосфорорганических ингибиторов ХЭ, которые аналогично ацетилхолину могли реагировать с ферментом в двух пунктах. Михельсона и сотрудников [14-15], Фукута [16], Келле [17] и в последнее время Таммелина с сотрудниками [18] было показано, что при создании в молекуле ФОС катионного центра резко усиливается антихолинэстеразная активность. Если это верно, то тогда эффект изменения антихолинэстеразных свойств при введении в молекулу ФОС катионного пункта должен зависеть от взаиморасположения этого пункта и фосфорильной группы. [10]
Около 10 лет назад было замечено, что при введении в молекулу некоторых фосфорорганических ингибиторов второго реакционного центра в виде катионной группировки фармакологическая активность и антихолинэстеразные свойства этих соединений резко усиливаются. [11]
Средняя часть калибровочной кривой ( 20 - 80 % угнетения) охватывает область концентраций фосфорорганических ингибиторов указанного выше порядка. При большем содержании ОВ исследуемые образцы приходится дополнительно разбавлять. Так, если индикаторная бумага не изменяет саоей окраски или на это требуется 30 - 40 мин, то образец следует последовательно разбавлять чистой водой каждый раз в отношении 1: 10 и проводить определение для каждого разбавления. [12]
Представления относительно кинетики ингибирования ферментов в присутствии субстрата были использованы при исследовании взаимодействия холинэстераз с фосфорорганическими ингибиторами. Результаты сопоставления теории с опытными данными, а также дальнейшее развитие теории будут даны в гл. [13]
В этом способе можно использовать эстеразу эритроцитов ( АХЭ), которая более удобна для определения некоторых фосфорорганических ингибиторов. [14]
Так, например, подобный подход может помочь ответить на вопрос, почему дефосфорилирование активных центров эстераз после взаимодействия с фосфорорганическими ингибиторами протекает крайне медленно, в то время как дезацетилирование происходит с огромными скоростями. Если подходить к этому вопросу со старых позиций об аналогии между процессами ацетилирования и фосфорилирова-ния нуклеофильных реагентов, в частности нуклеофильных группировок активных центров эстераз, то четкого ответа не может быть получено. [15]