Цефалоспорина
Cтраница 1
Цефалоспорины очень близки по структуре, происхождению и механизму действия к пенициллинам. Достаточно сказать, что первый цефалоспо-рин С был обнаружен при исследовании антибактериальной активности гриба Cephalosporum acremonium вместе с пенициллином N. [1]
Цефалоспорины - группа природных антибиотиков и их полусинтетических производных, структурную основу которых составляет конденсированная система, состоящая из дигидротиазина, сочлененного с ( 3-лактамным кольцом. Представители данной группы антибиотиков различаются между собой природой радикалов R и R, и характеризуются широким спектром антибактериальной активности. [2]
Цефалоспорины - вещества, выделенные как продукты метаболизма различных видов цефалоспориновой плесени. Они обладают антибактериальной активностью, отличающейся по спектру от активности многих пенициллинов. В этом изящном синтезе особенно следует отметить построение р-лактамного кольца, применение новых защитных группировок, а также новую перегруппировку пятичленного тиазолидинового кольца в шестичленный гетеро-цикл. [3]
Цефалоспорины - другая обширная группа экстрацеллюлярных р-лактамных антибиотиков, в которых шести-членное дигидротиазиновое кольцо соединено с р-лактамным кольцом. [4]
Цефалоспорины вытесняют постепенно пенициллины. [5]
Цефалоспорины обладают широким спектром антибактериальной активности; они эффективны против устойчивых к бензилпенициллину пеницилланазообразующих стафилококков. [6]
Цефалоспорины - вещества, выделенные как продукты метаболизма различных видов цефалоспориновой плесени. Они обладают антибактериальной активностью, отличающейся по спектру от активности многих пенициллинов. В этом изящном синтезе особенно следует отметить построение р-лактамного кольца, применение новых защитных группировок, а также новую перегруппировку пятичленного тиазолидинового кольца в шестичленный гетеро-цикл. [7]
Цефалоспорины - группа антибиотиков, также выделенная из плесневых культур, обладает структурой, близкой к антибиотикам пенициллинового ряда. [8]
Специфические цефалоспорины также охарактеризованы рядом исследователей. [9]
В цефалоспоринах р-лактамная группировка активирована за счет электронного эффекта аллильной ацетоксигруппы. [10]
 |
Стереопроекции пенициллина ( 1 и остатка Д - аланил - Д - аланина ( ЗУ. [11] |
Пенициллины и цефалоспорины помимо ацилдипептидной группировки имеют реакционноспособное р-лактамное кольцо. [12]
Для эфиров цефалоспорина 6 ( R - OAlk, OAr) была обнаружена хорошая корреляция между размером эфирной группы и их противораковыми свойствами. [13]
Пенициллины и цефалоспорины влияют на синтез клеточной стенки, а именно на синтез пептидогликана. Синтез пептидогликана ( гликопептида) очень сложен, фактически он является одним из важнейших компонентов стенки - это арматура клеточной стенки. Подобное явление наблюдается при выращивании микроорганизмов в отсутствие незаменимых аминокислот, и прежде всего в отсутствие лизина или его предшественника - диаминопимели-новой кислоты. И, если в непрерывный синтез пептидогликана вмешивается fi - лактамный антибиотик, синтез пептидогликана нарушается. [14]
Пенициллины и цефалоспорины взаимодействуют с транспепти-дазами, блокируя их активные центры. Кроме того, в пептиде N-ацетилмурамовой кислоты остается лишний остаток аланина, который при формировании пространственной спиральной структуры будет заполнять внутреннюю полость спирали пептидогликана. В результате полностью блокируется транспорт питательных веществ в клетку и вывод метаболитов из нее. [15]
Страницы: 1 2 3 4