Cтраница 1
Индометацин - классический ингибитор циклооксигеназы - - снижал активность ПГЕ2 - и ПГЕ2а - синтаз, которые предварительно были активированы АПАЭТФ. Следовательно способность АПАЭТФ усиливать биосинтез простагландинов in vitro в значительной степени может быть связана с активацией циклооксигеназы, на которую действует индометацин. [1]
Индометацин 1, 2 5 и 5 % на гидрофильной основе N 1; 4, 5 - Индо-метацш на гидрофильных основах NN 1 и 2; 6, 7 - Индометацин 10 % на вазелин-ланолиновой основе, ГНЦЛС и Болгария соответственна. [2]
Индометацин эффективен при лечении ревматоидного артрита и применяется также при подагре и остеоар-трите. Он вызывает такие побочные явления, как головная боль, головокружение и расстройство желудка, которые, однако, можно свести к минимуму, используя умеренные дозы. Причиной возникновения интереса к арилуксусным кислотам послужило открытие фирмы Boots, что ибуфенак ( 165) в 2 - 4 раза превосходит по силе действия аспирин. [3]
Индометацин следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [4]
Индометацин содержит не менее 98 0 и не более 101 0 % Ci9Hi6ClNO4 в пересчете на высушенное вещество. [5]
Кроме индометацина, запатентовано большое число других гетероциклических производных уксусных кислот, существенно отличающихся от него по химическому строению. [6]
У препаратов ряда индометацина отчетливо наблюдается связь между рКа и биологической активностью. При их дезаци-лировании получаются практически неактивные соединения; замена n - хлорбензоильного остатка на - хлорбензильный сопровождается некоторым понижением активности, тогда как в случае деметилирования метоксигруппы снижение активности выражено более сильно. [7]
Кроме ингибиции синтеза простагландинов, эти препараты ( например, индометацин и фенаматы) оказывают ингибирую-шее действие на другие ферменты - фосфолипазу А2, диацил-глицеролкиназу и диацилглицероллипазу. [8]
Вместе с тем, на мировом фармацевтическом рынке наружные формы индометацина это как правило гидрофильные гели или эмульсии, содержащие всего лишь 1 - 3 % этого высокоэффективного, но в то же время, небезопасного и дорогостоящего соединения. [9]
Прямое применение такого теста описано, например, для суппозиториев с индометацином ( USP XXIII, с. Однако оно не всегда возможно для суппозиториев на липофилъных основах. Поэтому предлагается использовать полупроницаемые мембраны и простое устройство, позволяющее проводить этот тест в условиях, максимально приближенных к тесту Растворение для таблеток и капсул и, особенно, к тесту Drug release для трансдермальных систем. [10]
Имизин см. - Имипрамин Имипрамин 463 Индиго 360, 384 - 385 Индометацин 447 и ел. [11]
Результаты испытаний показали, что практически все применяемые в настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты, такие, как индометацин, вольтарен, напроксен, бута-дион и др., являются ингибиторами первого фермента бифермент-ной цепи синтеза простагландинов. [12]
Производные индола применяют для синтеза многих биологически активных соединений ( гормонов, галлюциногенов) и лекарственных средств ( индолан, индометацин и др.), а сам индол используют как компонент парфюмерных композиций и некоторых пищевых эссенций. [13]
Наглядным примером значения основы не только как биофармацевтического, а и экономического фактора, может служить ситуация с мазевыми формами индометацина, которые, прежде всего, необходимы для полноценной терапии многочисленных больных острыми и хроническими воспалительными заболеваниями суставов. [14]
За последние годы нами проведена работа по изучению безвредности твердых лекарственных форм ( таблеток) препаратов - джинериков: норфлоксацина, ранитидина, индометацина, метронидазола и др. Кроме того, исследована безвредность мягких лекарственных форм джинериков с импортными субстанциями, созданных в ГНЦЛС с использованием принципиально новых основ. [15]