Cтраница 2
Терапевтический индекс равен 259.2. Терапевтический индекс бисульфана превышает индекс вольтарена в 5.4 раза, бруфена - в 17.3, бутадиона - в 39.2, а индометацина - в 83.6 раза. [16]
Хсиу и др. [115] хроматографировали следующие жаропонижающие средства: салициловую кислоту, салициламид, ацетилсалициловую кислоту, оксифенбутазон, антипирин, ацетанилид, аминопирин, фенацетин и индометацин. [17]
Индометацин 1, 2 5 и 5 % на гидрофильной основе N 1; 4, 5 - Индо-метацш на гидрофильных основах NN 1 и 2; 6, 7 - Индометацин 10 % на вазелин-ланолиновой основе, ГНЦЛС и Болгария соответственна. [18]
В продолжение работы мы предполагаем путем модификации гетероциклических производных, формируемых прямо из ЛК, либо путем гетероциклизации и одновременной модификации ЛК под действием элементорганических реагентов, синтезировать фосфорсодержащие аналоги гетероауксина, проявляющего рострегулирующую активность и индометацина, являющегося противовоспалительным препаратом. [19]
Большинство из них-производные карбоновых к-т ( в частности, салициловой, антраниловой, ипдолилуксусной), а также пи-разолона и пиразолидина: ацетилсалициловая кислота, амидопирин и анальгин ( см. Аналъгетические средства), бута-дион, ибупрофен, диклофенак натрия, индометацин ( метин-дол, индацид, III), мефенамовая к-та ( понстил, IV), флюр-бипрофен ( V), напроксен ( напросин, VI), кетопрофен ( про-фенид, VII), пироксикам ( пацил, VIII) и др. Эти в-ва обладают сходным спектром фармакологич. Механизм их действия связан в значит, степени с понижением активности ферментного комплекса, осуществляющего превращение арахидоновои к-ты в корот-коживущие пероксиды, из к-рых образуются эйкозаноиды ( простагландины и др.), участвующие в патогенезе воспаления. [20]
В рекламной информации об оксамегацине сообщается что он подобен метацину, но не обладает присущими ему побочными свойствами. Такие утверждения озадачивают, так как препарат частично метабол изнруется г. и же, как индометацин. Имеются сведения, что больные, у которых отсутствуют побочные эффекты, не получают достаточной дозы препарата. Оксаметацин применяется только в Италии. [21]
Индометацин - классический ингибитор циклооксигеназы - - снижал активность ПГЕ2 - и ПГЕ2а - синтаз, которые предварительно были активированы АПАЭТФ. Следовательно способность АПАЭТФ усиливать биосинтез простагландинов in vitro в значительной степени может быть связана с активацией циклооксигеназы, на которую действует индометацин. [22]
Недавно из Ajuga turkestanica ( Rgl) Brig - растения, широко используемого в последние годы для промышленного получения экдистероидов [8], выделен ( гарпагид и 8 - О-аце-тилгарпагид) суммарный иридоидный препарат. Этот суммарный иридоидный препарат ( условно названный ирихолом) был более подробно изучен в опытах на крысах с острым и хроническим гепатитом, вызванным четыреххлористым углеродом и гелиотрином, а также при воспроизведении лекарственных гепатитов введением субтоксических доз тетрациклина, индометацина и парацетамола. Во всех случаях ирихол эффективно устранял индуцирующее влияние токсикантов на цитолиз гепатоцитов, процессы перекисного окисления липидов, угнетающее воздействие на пластические процессы в пораженном органе. [23]
В настоящее время разработаны методы определения гидра-зида изоникотиновой кислоты [509, 510] и целого ряда других фармацевтических препаратов, в том числе антипирина [511], прокаина [512], новокаина [513], пантокаина [514], нипагина А и салола [515], ( 1-метилбутил) - этилтиобарбитурата натрия и риванола ( лактат 2-этокси - 6 9-диаминоакридина) [516], салициловой [517] и аскорбиновой кислот [518], соляно - [519] и сернокислого [520] хинина, м-аминосалицилата натрия [521], фта-лилсульфатиазола, / - цистина, индометацина, салициланилида, глицеринового эфира гваякола, циклобарбитала кальция [522], сернокислого хинидина, секобарбитала натрия, сульфаниламида [520] и многих других. [24]
К настоящему времени в США разработан ряд осмотических оральных систем. Индометацин натрия в системе Орос 121 Ь обеспечивает постоянную скорость высвобождения 90 % препарата в течение 12 ч, режим приема для большинства пациентов - раз в сутки. Разовый суточный прием позволяет регулировать работу сердца и кровяное давление. Окспренолол сукцинат в системе Орос 1011 обеспечивает постоянную скорость высвобождения 90 % препарата в течение 24 ч; бе-таблокирующее действие осуществляется на протяжении суток. [25]
ОН) ЦО) ОСН2СН2Й ( СН3) 3Г, избирательно блокируют мускариновые холиноренепторы периферич. Сульфат магния М § 8О4 - 7Н2О оказывает угнетающее действие на нервно-мышечную передачу, ингибирует высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах, что также приводит к торможению сократит, активности матки. Ряд препаратов, в частности индометацин ( ф-ла Т), ацетилсалициловая кислота, вызывают расслабление матки, т.к. ингибируют фермент проста-гландинсинтетазу, ответственную за синтез простагланди-нов, к-рые оказывают возбуждающее действие на матку. [26]
Хорошо знакомый пример - это аспирин, действие которого, как теперь известно, сводится к ингибированию циклооксигеназы. Синтезировано целое семейство ингибиторов циклооксигеназы, таких как индометацин, которые оказались эффективными болеутоляющими и средствами, снижающими припухлость. [27]
Иногда при прессовании с бромидом калия последний взаимодействует с исследуемым веществом, в результате чего получают спектр не изучаемого вещества, а либо продуктов его взаимодействия с бромидом калия, либо смеси исходного вещества и продуктов его взаимодействия с КВг. При высоких давлениях возможны также во время прессования переходы вещества из одной кристаллической модификации в другую. Подобные явления наблюдаются, как уже указывалось выше, при прессовании с бромидом калия различных хлоргидратов, а также соединений, содержащих перхлорате -, сульфате -, нитрато -, нитрозо -, гидроксогруппы, молекулы воды, при прессовании индометацина, метплникотината, тео-филлина, иодипамида, тимоксифена цитрата и других веществ. [28]
Цнклооксигеназную и перо-ксидазную активность проявляет, по-видимому, один и тот же фермент - РСНэ-син-тетаза. PGH - Синтетаза активируется чнлнднымн перекисями; для ее нормального функционирования необходимы восстанавливающие кофакторы, например глутатион. Нестероидные противовоспалительные агенты типа индометацина, салнцилатов и др. ингмбируют РСН. [29]
Наиболее важное значение имеют производные фенилпиразолона. Производные я-аминофенола применяют как противовоспалительные средства; в промышленном масштабе выпускаются фенацетин и парацетамол. Среди производных салициловой кислоты наиболее старым лекарственным препаратом является аспирин. Он сохранил свое значение как антипиретик и болеутоляющий препарат; особый интерес представляет его свойство ингибировать биосинтез простагландинов. Сильным ингибитором биосинтеза простагландинов является также индометацин. [30]