Cтраница 2
ФОСФЭСТРОЛ ( дифостильбен, цитонал, тетранатриевая соль дифосфорного эфира диэтилстильбэстрола), крист. [16]
Растворяют при нагревании в 1 мл уксусной кислоты 5 мг диэтилстильбэстрола и 5 мг ванилина, по охлаждении приливают 2 мл соляной кислоты и кипятят в течение 10 с. После охлаждения прибавляют 5 мг хлорамина Т и нагревают до кипения; появляется синяя окраска. [17]
Вессели - ( 1941) и другие авторы синтезировали гликозидные производные диэтилстильбэстрола. Эти производные получены конденсацией ацетилглюкозы с диэтилстильбэстролом в присутствии толуолсульфокислоты или конденсацией тетраацетобром-глюкозы в присутствии окиси серебра и хинолина, с последующим гидролизом метилатом натрия. [18]
Представляется весьма вероятным, что эстрогенная активность рассматриваемых гормонов и стильбэстрола ( диэтилстильбэстрола) связана с наличием в их молекулах двух гидроксильных групп, находящихся приблизительно на расстоянии 1200 пм; возможно, они образуют водородные связи с каким-либо специфическим белком. [19]
При гидролизе препарата спиртовым раствором едкого кали и последующем подкислении соляной кислотой, разбавленной водой, выделяется диэтилстильбэстрол, который после промывки водой и высушивания при 86 - 90 плавится при 166 - 172 и дает реакции, описанные для стильбэст-рола. [20]
Применяют внутримышечно в масляном 0 6 % - ном растворе для тех же целей, как и синэстрол или диэтилстильбэстрол; сравнительно с последними обладает более продолжительным действием. Удлиненный срок действия позволяет вводить препарат реже, чем другие препараты этого ряда. [21]
О) СН3; смесь эстрогенов [ пиперазиниевая и На-соль эстрона ( V) и Ыа-соль эквилина ( VI) ]; винил-хлорид; диэтилстильбэстрол [ п - НОС6Н4С ( С2Н5 ] 2; иприт; метоксазолен ( VII) в сочетании с УФ облучением; бензол; 2-нафтиламин; М М - бис - ( 2-хлорэтил) - 2-нафтиламин; треосульфин [ СН35 ( О) 2ОСН2СН ( ОН) ] 2; 1 Г - дихлордимети-ловый эфир; бензидин, 4-аминобифенил; мышьяк и его соед. [22]
Органическое соединение 3 4-бис ( п-оксифенил) гексан-диол-3 4, представляющее собой двухатомный спирт - пинакон, используется в производстве важного полового гормона - диэтилстильбэстрола, который в последнее время находит все большее применение в животноводстве для повышения мясной продуктивности крупного рогатого скота. Об эффективности этого препарата свидетельствуют следующие данные. [23]
Фосфэстрол синтезирован, исходя из идеи создания эстрогенного препарата с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивным во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под влиянием содержащейся в ней фосфатазы ( активность которой повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитоста-тическое действие. По принципу построения и функции фосфэстрол имеет, таким образом, сходство с циклофосфаном ( см. стр. [24]
Это вещество по конфигурации молекулы подобно половым гормонам, чем, возможно, и обусловлено его специфическое гормональное действие. Диэтилстильбэстрол и родственные ему синтетические - так называемые эстро-еенные препараты нашли применение в медицинской и ветеринарной практике. [25]
Диэтилстильбэстрол оказался близким по силе действия к натуральным эстрогенным гормонам ( действующая доза 0 3 f); гексэстрол ( действующая доза 0 2 -у) даже превосходит их по физиологической активности. [26]
Это вещество по конфигурации молекулы подобно половым гормонам, чем, возможно, и обусловлено его специфическое гормональное действие. Диэтилстильбэстрол и родственные ему синтетические - так называемые эстро-генные препараты нашли применение в медицинской и ветеринарной практике. [27]
В медицинской практике широкое применение получили природные гормоны и синтетические препараты, обладающие эстрогенной активностью, которые в отличие от первых не разрушаются в пищеварительном тракте. К синтетическим эстрогенам относятся диэтилстильбэстрол и син-эстрол, являющиеся производными углеводорода стильбена. [28]
Диаллиловый эфир синэстрола получен кипячением последнего с бромистым аллилом. Особенно эффективными оказались производные диэтилстильбэстрола, содержащие в opmo - положении к С4 - гидроксильной группе метальную группу. [29]
Гормоны применяются для стимуляции роста животных. Через 48 ч после выведения диэтилстильбэстрола из организма в съедобных тканях скота, в корм которого добавлялось по 10, 30 и 60 мг в день в течение 180 дней, не было найдено обнаружимого количества остатков этого гормона. У молодых бычков, в корм которых добавлялось по 10 ме меченного тритием диэтилстильбэстрола в течение 10 дней, небольшое количество остатков обнаружено через 27 ч после его введения. [30]