Cтраница 1
Каллидин и брвдикинин, в отлнчие от ангиотензина, снижают кровяное давление. Брадикинин впервые был обнаружен после инкубации плазмы крови со змеиным ядом илн трипсином, а каллидин был найден в сыворотке после инкубации ее с каллн-кренном - сериновон протеиназой нэ мочи. [1]
Каллидин действует аналогично брадикинину. [2]
Каллидин в 1 5 раза активнее брадикинина в опытах на понижение кровяного давления у кролика, а при испытаниях на подвздошной кишке морской свинки и на матке крысы активность этого аналога составляет всего лишь 1 / 100 и 1 / 500 активности брадикинина соответственно. [3]
Молекулу каллидина можно модифицировать в довольно широких пределах без изменения биологической активности; так, оказалось возможным заменять N-концевой остаток лизина на другую основную или нейтральную аминокислоту, остаток Ser7 - на глицин, а С-концевой остаток аргинина - на лизин. [4]
Этот аналог каллидина синтезирован Шредером [1969] по схеме, аналогичной схеме синтеза каллидина ( ср. [5]
Подобно брадикинину, каллидин обладает бронхосокращаю-щим действием в опытах in vivo на морских свинках, однако в этом отношении он в три раза менее активен, чем брадикинин. [6]
По-видимому, образование каллидина и брадикинина вызывается очень близкими ферментами. В самом деле, выделение этих гормонов, очевидно, происходит по одному и тому же механизму, они обладают сходными биологическими свойствами и разрушаются в одних и тех же условиях. Более того, некоторые калликреины обладают способностью образовывать не только каллидин, но и брадикинин, а при действии ряда змеиных ядов и трипсина, кроме брадикинина, образуется каллидин. [7]
Шредер [1969] получил Ьуз10 - каллидин следующим путем. [8]
Олмстед и Пэйдж [1660] установили, что введение каллидина неанестезированным собакам в дозе 5 мкг / кг влияет на кровообращение примерно так же, как и введение брадикинина. [9]
![]() |
Синтез каллидина ( Плесе и сотр.. [10] |
D 1 - 10), при каталитическом гидрогенолизе которой образовался каллидин, выделенный в виде тетраацетата. Это синтетическое соединение обладало пониженной по сравнению с природным гормоном активностью, что объяснялось рацемизацией остатка аргинина. [11]
Этот аналог каллидина синтезирован Шредером [1969] по схеме, аналогичной схеме синтеза каллидина ( ср. [12]
КИНИНЫ у животных и человека, группа полиаептидов [ брадикинин, лизилбрадикивин ( каллидин) и метионилли-зилбрадикишш ], каждый из к-рых содержит 9 - 11 аминокислотных остатков. Образуются при расщеплении калли-креинами неактивного предшественника белковой природы - кининогена. Регулируют местный кровоток и капиллярную проницаемость сосудов, участвуют в процессе возникновения болевой реакции. [13]
В последние годы число кининов, к которым ранее относили только брадикинин, каллидин и метиониллизилбрадикинин, пополнилось целым рядом пептидов, по фармакологическим свойствам соответствующих кининам; сюда относятся эледоизин, физалемин, вещество Р, колострокинин, вещество V, кинины мочи ( вещество Z и вещество U), вещество, вызывающее ощущение боли ( ВВБ), кинины ядов осы и шершня и клостридин. [14]
КИНИНЫ у животных и человека, группа полипептидов [ брадикинин, лизилбрадикинин ( каллидин) и метионилли-знлбрадикинин ], каждый из к-рых содержит 9 - 11 аминокислотных остатков. Образуются при расщеплении калли-креинами неактивного предшественника белковой природы - кининргена. Регулируют местный кровоток и капиллярную проницаемость сосудов, участвуют в процессе возникновения болевой реакции. [15]