Cтраница 1
Карденолиды можно количественно определить колориметрически после элюирования с пластинок. [1]
Карденолиды в природе встречаются не только как гликозиды, но и в свободном виде. [2]
Карденолиды, содержащие ангулярную альдегидную группу ( при С-10) в растворах подвергаются аутооксидации кислородом воздуха с образованием сложной смеси веществ. [3]
Новокаинамидные производные карденолидов, проявляющие кардиотоническкую и противоарит-мическую активность. [4]
Обнаружение карденолидов и буфадиеноли-дов. [5]
Ядовитость большинства карденолидов связана с ингибированием мембранного фермента Ка К-АТФазы, играющего важную роль в регуляции проницаемости клеточных оболочек для ионов. Большое значение для биохимических исследований этого фермента имеет карденолидный гликозид уабаин 2.102 6, специфически взаимодействующий с Ыа К-АТФазой. Некоторые другие гликозиды, например калотропин 2.102 7, проявляют свойства мощных цитотоксинов. Из-за высокой общей токсичности перспектив практического применения они не имеют. В калотропине гликозидная часть молекулы представлена моносахаридом, несущим кетонную группу. Наличие таких углеводов создает предпосылки для формирования особого типа связи с агликоном. Если в кольце А последнего имеется дополнительная гидро-ксильная группа, то в результате химической реакции, показанной формулой 2.102 8, образуются так называемые дважды связанные гликозиды. Строение их иллюстрируется формулой гомфозида 2.102 9, найденного в растениях рода Asclepias. [6]
Биогенетическими предшественниками карденолидов и буфадиеноли-дов выступают производные прегнана, имеющие ацетильную группу в качестве боковой цепи. Из схемы 69 явствует, что оба типа лактонов образуются по одному плану: реакция прегнанового кетона с ацетилкоэнзимом А открывает путь к карденолидам, а с а-кетоянтарной кислотой - к буфади-енолидам. [7]
Альдимины или азометины карденолидов представляют интерес прежде всего как соединения менее токсичные по сравнению с природными карденолидами. Синтез их осуществлен путем прямого взаимодействия первичных аминов с карденолидами, содержащими в своей структуре альдегидную группу. [8]
Определяя субнанограммовые количества карденолидов, Уотсон и др. [37] первоначально разделяли их методом ТСХ на фракции. Эти фракции обрабатывали ангидридом гептафтор-масляной кислоты, чтобы получить гептафторпроизводные, которые анализировали методом ГХ, используя электроно-захват-ный детектор. [9]
В природе 17а - карденолиды встречаются редко и в очень малых количествах. Получают их преимущественно путем изомеризации, исходя из 17р - карденолидов. По методике И.Ф.Макаревича [31] нагревание проводят в запаянной стеклянной ампуле ( толстостенной) при температуре 150 - 153 С, т.е. близкой к температуре кипения диметилформамида, в течение 7 часов. Продукты аутоокси-дации практически отсутствуют. Очистку целевых продуктов проводят путем кристаллизации, а при необходимости и с помощью колоночной хроматографии. [10]
К стероидам причисляют также карденолиды и буфадиепо-лиды. Все эти соединения в небольших дозах возбуждают сердечную активность и используются как лекарства, а в больших дозах являются ядами. [11]
К сердечноактивным стероидам причисляют карденолиды и буфа-диенолиды. В небольших количествах они возбуждают сердечную активность и используются как лекарства, в больших дозах действуют как сердечные яды. В отличие от уже рассмотренных стероидов кольца С и D стероидного скелета карденолидов и буфадие-нолидов уг / с-сочленены. [12]
В составе сахарного компонента карденолидов обнаружены 45 моносахаридов; наиболее широко представлены D-глюкоза, D-фукоза, D-ксилоза и D-рамноза. Для сахаридов в составе карденолидов характерно обилие остатков дезоксисахаров и их метиловых эфиров. Специфическое действие карденолидов на сердце обусловлено влиянием аглико-нов, однако сахара, образующиеся одновременно с ними при ферментативном гидролизе карденолидов, усиливают действие генинов, влияя на их растворимость и всасывание и фиксацию сердечной мышцей. [13]
Реакция Бальета: раствор карденолида смешивают с 0 5мл 2 5 % - ного раствора пикриновой кислоты в 96 % спирте и приливают 0 3 мл 1 % - ного раствора едкого натра; появляется оранжевая окраска. [14]
Синтез их проведен путем взаимодействия соответствующих карденолидов с хлорангидридом никотиновой кислоты. Эти соединения менее токсичны по сравнению с исходными карде-нолидами. О-Никотиноилстрофантидин наряду с кардиотонической активностью обладает выраженной противовоспалительной. Сочетание таких благоприятных терапевтических свойств может быть использовано для лечения ревмокардитов. [15]