Абергин
Cтраница 3
Таким образом, фармакологическое и клиническое изучение абергина - нового оригинального отечественного лекарственного средства растительного происхождения, показало, что препарат стимумулирует дофаминергические рецепторы в гипоталамусе и относится к группе агонистов дофамина. Взаимодействуя с дофаминергическим рецепторами клеток гипоталамуса, абергин оказывает тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, и прежде всего пролактина. Абергин также способен снижать повышенные уровни гормона роста у больных, страдающих акромегилией. Сочетание в абергине двух эргоалко-лоидов обусловило более продолжительную пролактинингибирующую и нейротропную активность препарата по сравнению с парлоделом. Бета-изомер более липофильный, чем альфа-изомер, и, как было установлено при моделировании процессов абсорбции в эксперименте, при пероральном приеме он всасывается из кишечника медленне, чем парлодел, активная концентрация препарата в плазме крови достигается более плавно и он более длительно удерживается в тканях и органах, абсорбции в эксперименте. Это объясняет хорошую переносимость препарата и менее выраженное гипотоническое действие по сравнению с парлоделом. [31]
Исследование пролактинингибирующей активности абергина было проведено на модели первичной культуры клеток аденогипофизов крыс и в системе на чистолинейных крысах Вистар. Исследованиями установлено, что абергин относится к группе агонистов дофамина. Абергин препятствует стимулирующему влиянию тиролибе-рина и дибутил-ц - АМФ на функцию лактотрофов, выступая в качестве конкурента специфических и неспецифических стимуляторов секретирующих пролактин. [32]
 |
Кинетика абергина - fP в крови крыс ( 1 и кроликов ( 2 и 3 после однократного перорального введения в дозе 1 мл / кг. [33] |
Максимальная из примененных доз в 250 раз превышала суточную терапевтическую, рекомендованную для человека. Установлено, что при 30-недельном введении абергина в больших дозах ( 10 и 100 мг / кг) у животных наблюдалось кратковременное двигательное возбуждение, судороги, носовые кровотечения. [34]
Абергин разрешен Минздравом РФ к медицинскому применению в качестве дофаминергического средства и успешно применяется в клиниках ЭНЦ РАМН последние 8 лет. Применение абергина позволило накопить данные и получить дополнительные результаты по лечению абергином бесплодия на фоне микроаденомы гипофиза. [35]
Таким образом, фармакологическое и клиническое изучение абергина - нового оригинального отечественного лекарственного средства растительного происхождения, показало, что препарат стимумулирует дофаминергические рецепторы в гипоталамусе и относится к группе агонистов дофамина. Взаимодействуя с дофаминергическим рецепторами клеток гипоталамуса, абергин оказывает тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, и прежде всего пролактина. Абергин также способен снижать повышенные уровни гормона роста у больных, страдающих акромегилией. Сочетание в абергине двух эргоалко-лоидов обусловило более продолжительную пролактинингибирующую и нейротропную активность препарата по сравнению с парлоделом. Бета-изомер более липофильный, чем альфа-изомер, и, как было установлено при моделировании процессов абсорбции в эксперименте, при пероральном приеме он всасывается из кишечника медленне, чем парлодел, активная концентрация препарата в плазме крови достигается более плавно и он более длительно удерживается в тканях и органах, абсорбции в эксперименте. Это объясняет хорошую переносимость препарата и менее выраженное гипотоническое действие по сравнению с парлоделом. [36]
 |
Кинетика абергина - fP в крови крыс ( 1 и кроликов ( 2 и 3 после однократного перорального введения в дозе 1 мл / кг. [37] |
Общетоксическое исследование абергина проведено в условиях однократного и длительного введения лабораторным животным. При однократном внутрибрюшинном и внутрижелудочном введении белым беспородным мышам и крысам обоего пола показано, что абергин можно отнести к классу малотоксичных веществ: среднесмертельные дозы абергина при внутрибрюшинном введении мышам и крысам находились в пределах 175 - 314 мг / кг, а при введении в желудок - более 4000 мг / кг. Мыши были более чувствительны к действию препарата, чем крысы. Не отмечено половых различий в реакции животных на однократное введение абергина. [38]
Абергин разрешен Минздравом РФ к медицинскому применению в качестве дофаминергического средства и успешно применяется в клиниках ЭНЦ РАМН последние 8 лет. Применение абергина позволило накопить данные и получить дополнительные результаты по лечению абергином бесплодия на фоне микроаденомы гипофиза. [39]
Меченый тритием ( ЕР) абергин получали методом термической активации изотопа на вольфрамовой спирали. В результате проведенных экспериментов установлено, что абергин, после введения внутрь, быстро всасывается ( период полураспада меньше часа) из желудочно-кишечного тракта. Таким образом, фармакоки-нетика абергина по ряду показателей подобна фармакокинтике парлодела. [40]
Абергин разрешен Минздравом РФ к медицинскому применению в качестве дофаминергического средства и успешно применяется в клиниках ЭНЦ РАМН последние 8 лет. Применение абергина позволило накопить данные и получить дополнительные результаты по лечению абергином бесплодия на фоне микроаденомы гипофиза. [41]
Страницы: 1 2 3