Матка - крыса
Cтраница 1
Матки крысы, кролика и кошки in vivo менее чувствительны, чем in vitro. Например, действие брадикинина на матку крысы проявляется только при внутривенном введении 100 мкг / кг, а введение брадикинина человеку за несколько часов до родов или спустя несколько часов после родов вообще не вызывает никакого эффекта. [1]
При испытаниях на изолированной матке крысы Cit - Cit9 - 6pa - дикинин проявляет менее 1 / 500 активности брадикинина; напротив, в отношении действия на кровяное давление у крысы CitJ - Cit9 - 6paflHKHHHH только в 100 раз менее активен, чем природный гормон. [2]
Активность СЖ8 - окситоцина на изолированной матке крысы такая же, как у окситоцина, а на птицах ( понижение кровяного давления) - вдвое меньше. [3]
Его активность оказалась весьма низкой: матка крысы - 0 7 0 2 / мг, кровяное давление у птиц - 0 20 0 01 / мг, выделение молока у кроликов - 4 1 0 8 / мг. [4]
LIV) [899] при испытаниях на матке крысы составляет 1 / 20 активности природного гормона. Сравнивая биологические свойства двух дезпролилбрадики-нинов и Ala3 - и А1а7 - брадикининов ( XII и XXX), нетрудно видеть, что остаток пролина, занимающий положение 7, более важен для проявления биологической активности. [5]
Активность His-Ser - аналога, определенная по сокращению изолированной матки крысы, по снижению кровяного давлений у птиц и по стимулированию выделения молока у кроликов, со - - ставляет 1 / 30 активности Ser-His - аналога и 1 / 100 активности окситоцина. [6]
Этот аналог обладает активностью брадикинина при испытаниях на матке крысы и в два раза менее активен в опытах на подвздошной кишке морской свинки; следовательно, в последнем тесте Phe1 - каллидин активнее каллидина. В отношении действия на кровяное давление у кролика активность РЬе каллидина составляет 1 / 5 активности брадикинина. [7]
В опытах на изолированных органах ( отрезок кишки или матка крысы) аминазин является антагонистом сер-отонина не менее сильным, чем резерпин. Отмечено также антагонистическое действие аминазина и серотонина на сон, вызванный барбитуратами, на артериальное давление у спинальных животных, на условные слюнные и двигательные рефлексы, уменьшение под влиянием аминазина накопления серотонина в головном мозгу, вызываемого ипрониазидом ( ипразидом); параллелизм, хотя и не полный, между успокаивающим действием ряда производных фенотиазина и выраженностью их антагонизма к серотонину. Интересны опыты на крысах, проведенные Фридменом и Джайерменом. Они показали, что хлорпромазин, не изменяя общее содержание серотонина в головном мозгу, уменьшает количество связанного и увеличивает количество свободного серотонина. В результате отношение связанного серотонигта к свободному снижается до 1 2 по сравнению с 2 5 у контрольных животных. Возможно, что седативное действие, которое оказывают и хлорпромазин, и резерпин, и люминал, обусловлено не изменением общего содержания серотонина в головном мозгу, а снижением коэффициента, выражающего отношение связанного серотэнина к свободному. [8]
Окситоцин проявляет 1 / 20 активности окситоцина-при испытаниях на матке крысы и на птицах ( понижение кровяного давления); стимулирование выделения молока соответствует активности 50 / мг, а вазопрессорная активность этого аналога оказалась весьма низкой. [9]
Окситоцин [ Огп8 - вазотоцин ( XXXVIa) ] [1606, 1081] стимулирует сокращение матки крысы в 10 раз слабее, чем окситоцин, а снижение кровяного давления у птиц и выделение молока у кроликов - в 5 раз. [10]
 |
Синтез Сй - СК - брадикинина ( Ондетти. [11] |
В концентрациях до 10 - 4 г ОаЬ1 - ОаЬ9 - брадркитн не действует на изолированную матку крысы. [12]
Активность оксипрессина составляет 1 / 20 - 1 / 15 активности окситоцина ( испытания на матке крысы и на депрессорную активность) и 1 / 8 - по действию на молочную железу. Влияние на кровяное давление у крыс и кошек практически не изменялось, а антидиуретическая активность возросла в шесть раз. Торн и Милевский [2313] показали, что субмаксимальные антидиуретические дозы оксипрессина при внутривенном введении крысам и собакам вызывают усиленное выделение калия и натрия. [13]
D - Tyr2 - окситоцин), полученный Драбареком и дю Винье [ 616а ], при испытаниях на матке крысы обнаружил активность, равную 30 / мг, а на кроликах в период лактации - 14 / мг. [14]
Так, удаление гидроксильной группы [ РЬе2 - окситоцин ( Дезоксиокситоцин) ( IX) ] [274, 1132] снижает активность при испытаниях на изолированной матке крысы и на кровяное давление у птиц соответственно до 1 / 15 и 1 / 7 окситоциновой. Действие на матку кошки - in situ и на молочные железы кроликов в период лактации снижается в 3 раза. Таким образом, ароматическая гидроксильная группа не является совершенно необходимой для проявления типичных функций окситоцина. Активность N-Me Туг2 - окситоцина ( XII) оказалась неожиданно низкой [1079] [ на изолированной матке - 1 2 / мг; ср. [15]
Страницы: 1 2 3 4