Cтраница 2
Неводные гидрофильные полимеры используются как эффективные пролонтаторы биодоступности и в такой разновидности наружных ЛФ, как препараты для офтальмологии. [16]
Из табл. 1 видно, что степень биодоступности АСК при внежелудоч-ных путях введения в нетрадиционных для нее ЛФ существенно возрастает. Соответствующие изменения достигают 5 - 12-кратных различий и, в основном, коррелируют с выраженностью ее анальгетического эффекта, который, видимо, является первичным в механизме реализации первичной фармакологической реакции АСК. [17]
Анализ параметров фармакокинетики нитазола и гидрокортизона свидетельствует о хорошей биодоступности действующих лекарственных веществ из мази в системный кровоток, большом времени удержания в организме животного и больших объемах распределения, связанных с накоплением нитазола и гидрокортизона в ткани кожи и прилегающих тканях, что позволяет обеспечивать необходимый фармакологический эффект. [18]
Традиционные офтальмологические лекарственные формы для местного применения имеют низкую биодоступность из-за быстрого прерогового выведения, абсорбции на конъюнктиве, частичной полноты использования введенной дозы из-за лакримации и нормальной слезотекучести, в результате чего эффективность использования препаратов при закапывании не превышает нескольких процентов. Для усиления терапевтического действия приходится увеличивать концентрации действующих веществ и частоту инсталляций. Абсорбция лекарств и различные добавки, проникающие через посалакримовый канал, могут также суммироваться в нежелательные побочные эффекты. [19]
Зарубежными исследователями высказывалось ранее предположение, что механизм увеличения биодоступности лекарственных веществ под действием активаторов ( модуляторов) биодоступности связан со способностью этих активаторов растворять липиды биомембран ткани кожи. Это теоретическое предположение за несколько лет до этого было подтверждено нашими данными об увеличении текучести липидов биомембран под действием различных вспомогательных веществ, которое зарубежные авторы называют растворением липидов. [20]
Из экспериментов следует, что одним из возможных механизмов модуляции биодоступности с помощью гидрофильных неводных растворителей является их способность вытеснять ЛВ из липидов мембран клеток и задерживать всасывание лекарственных веществ, что может приводить к пролонгации биодоступности лекарственных веществ. [21]
В приведенном выше примере с таблетками ПАСК-натрия наибольшую пролонгацию при одновременно максимальной биодоступности ПАСК обеспечивает пленочное покрытие Eudragit S 100, относящееся к группе полиметакрилатов, широкий ассортимент которых для различных биофармацевтических задач производится фирмой Rohm Pharma GmbH ( ФРГ), и которые на мировом фармацевтическом рынке получили наибольшее распространение при изготовлении кишечнораство-римых и пролонгированных препаратов для орального применения. [22]
Следует подчеркнуть, что первоначальная картина распределения микроэлементов, особенно их биодоступность, в дальнейшем подвержена существенным изменениям, которые зависят в первую очередь от динамометаморфизма пород. Механическая энергия при складчатых движениях частично переходит в тепловую, что приводит к разогреву горных пород. Пластовые воды при этом способны растворять кварцевые зерна песчаников и переосаждать кварц в поровом пространстве при своем остывании, существенно снижая проницаемость пород и бйодоступность химических элементов. [23]
ЛС под влиянием другого, что в итоге ведет к изменению биодоступности и выраженности фармакологического эффекта главного действующего вещества ЛФ. [24]
Основные перспективы применения СВ в лекарственных средствах связаны с возможностью повышения биодоступности и стабильности труднорастворимых препаратов с малыми дозировками. Кроме того, их использование целесообразно при необходимости сохранять легколетучие и жидкие вещества в виде СВ в твердой фазе, для корригирования запаха и вкуса, а также для устранения раздражающего действия некоторых ЛВ на слизистую оболочку. Большой интерес вызывает возможность защиты в ЛФ несовместимых препаратов путем образования СВ с одним из них. [25]
Вторым направлением получения БАВ является модификация известного БАВ с целью повышения их биодоступности, снижения токсичности и расширения спектра действия. [26]
Преимуществом Орнизима - Д перед кишечнорастворимыми таблетками нигедазы является более высокая его биодоступность, выражающаяся в более раннем проявлении в крови щенков при жировой нагрузке свободных жирных кислот. Расчет фармакологических параметров по фармакологическому эффекту ( площадь под кривыми) подтверждает высокую биодоступность гранул Орнизима - Д по сравнению с кишечнорастворимыми таблетками. [27]
Природный крахмал, выбранный в качестве вспомогательного вещества, был нейтрален и не увеличивал биодоступность нитазола по сравнению с суспензией нитазола. [28]
Зона Зилаирского синклинория, тер-ригенные отложения девона которой отличаются уплотненностью и окремененно-стью, снижающими биодоступность элементов-примесей. [29]
В настоящее время изучены и подробно описаны многие разнообразные факторы, влияющие на фармакокинетику, биодоступность и выраженность фармакологического эффекта ЛС. [30]