Cтраница 3
Многие оксазолы устойчивы к действию кислот. Они с трудом вступают в реакции электрофильного замещения. Присутствие в азольном цикле пиридинового атома азота значительно дезактивирует эту систему. Рассмотрение переходных состояний при элек-трофильном замещении в положения 2, 4 и 5 ( схемы 1 - 3) показывает, что замещение при С-2 ( схема 1) весьма неблагоприятно. [31]
Некоторые оксазолы испытаны как анальгетики, жаропонижающие, антибактериальные и антивирусные препараты, антибиотики. [32]
Производные оксазола пока особого практического значения не имеют. Значительно большее значение имеют производьыетиазола, поскольку тиазоловый цикл обнаружен в ряде важных природных продуктов. Так, производным тиазола ( и пиримидина, или 1 3-ди-азина) является витамин В1; или тиамин ( стр. Тиазоловый цикл имеется также в молекуле важного антибиотика пенициллина ( стр. [33]
Производные оксазола пока особого практического значения не имеют. Значительно большее значение имеют производные тиазола, поскольку тиазоловый цикл обнаружен в ряде важных природных продуктов. Так, производным тиазола ( и пиримидина, или 1 3-ди-азина) является витамин Вх, или тиамин ( стр. Тиазоловый цикл имеется также в молекуле важного антибиотика пенициллина ( стр. [34]
Собственно оксазол еще не был получен. [35]
Незамещенный оксазол получают из его 4 5-диэфира с последующим гидро-и декарбоксилированием. [36]
Радиоактивный оксазолам быстро накапливается в сером веществе и коре мозжечка мышей в ранний период после введения. Это очень напоминает распределение С-диазепама в структурах мозга экспериментальных животных [162] и, по-видимому, имеет определенное отношение к фармакологическому действию, вызванному введением препаратов. [37]
Выводится оксазолам из организма мышей равными частями почками и через пищеварительный тракт. [38]
С производными оксазола и тиазола, например с 2 - ( 2-гид-роксифенил) бензоксазолом и 2 - ( 2-гидроксифенил) бензотиазолом, некоторые элементы реагируют с замещением водорода в ОН-группе и образуют шестичленный цикл путем координации с азотом. При реакции с 2 - ( 2-пиридил) бензимидазолом образуется пятичленное кольцо, включающее два атома азота. Механизм реакции с нафто-триазолом не совсем ясен. [39]
Многие производные оксазола известны как антибиотики. [40]
В противоположность оксазолу кольцо тиазола чрезвычайно устойчиво и по своим свойствам напоминает скорее пиридин, чем тиофен. В соответствии с этим тиазол представляет собой слабое основание, и его замещение при действии электрофильных агентов происходит с очень большим трудом. [41]
В противоположность оксазолу кольцо тиазола чрезвычайно устойчиво и по своим свойствам напоминает скорее пиридин, чем тиофен. В соответствии с этим тиазол представляет собой слабое основание и его замещение при действии электрофильных агентов происходит с очень большим трудом. [42]
Данные по оксазолам располагаются на прямой линии. [43]
Имидазол заметно активнее оксазола и тиазола, что проявляется как в более широком наборе электро-филов, с которыми он способен реагировать, так и в большей легкости реакций. Например, в отличие от оксазола и тиазола имидазол подвергается азосочетанию, окси - и аминометилиро-ванию. [44]