Олеандомицин
Cтраница 3
Известны и более сложные зависимости коэффициента избирательности сорбции органических ионов от их мольной доли в ионите. Так, для олеандомицина ( рис. 3.18) кривые с минимумом следует интерпретировать как возникновение кооперативного эффекта лишь после появления достаточно большого количества органических противоионов вблизи определенного фиксированного иона и его противоиона. [31]
Более эффективны по сравнению с пенициллином препараты тетрациклинового ряда, назначаемые по 0 5 г 4 раза в сутки в течение 2 - 3 нед. Применяются также эритромицин, олеандомицин, рондомицин. Сульфаниламидные препараты назначаются по 1 5 - 2 г в сутки до 5 нед. Используются препараты неспецифической терапии, иногда проводятся рентгенотерапия, хирургическое лечение. [32]
Макролиды - 1) лактоны с числом атомов в цикле более 8; 2) антибиотики, продуцируемые актиномицетами и содержащие в химической структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с радикалами, представляющими остатки аминосахаров. Примерами могут служить эритромицин, олеандомицин. [33]
Активность олеандомицина-фосфата выражается в единицах действия. ЕД соответствует активности 1 мкг чистого олеандомицина основания. [34]
В настоящее время наиболее широко применяемым - макролидным антибиотиком является эритромицин, низкая токсичность и высокая антимикробная активность которого ставят его в один ряд с пеницил-линами и стрептомицином. Известное практическое применение находят также магнамицин, олеандомицин, лсйкомицин и спирамицины, несмотря на то, что они по токсичности примерно в 3 раза превосходят эритромицин. [35]
Разработана хрома-тографическая методика разделения различных ацетильных производных олеандомицина [513, 1099, 1100] ( рис. 83), для этого использовали формамидные системы. [36]
При совместном использовании окситетрациклина и хлортетрацик-лина проявляется небольшой синергизм в отношении некоторых штаммов Escherichia coli, Salmonella typhosa и Shigella dysenteriae, но отмечается антагонизм в отношении Proteus vulgaris и Salmonella shott-muelleri. Иногда синергидными являются комбинации тетациклинов с хлорамфениколом, олеандомицином или сульфаметазином. Менее определенная картина наблюдается при совместном применении хлортетра-ци-клина и пенициллинов; например, в случае Salmonella paratyphi был отмечен антагонизм при бактериостатических концентрациях хлортетра-циклина и синергизм при его бактерицидных концентрациях. Антагонизм между хлортетрациклином и стрептомицином проявляется обычно лишь тогда, когда возбудитель чувствителен к стрептомицину; если же возбудитель резистентен к этому антибиотику, то комбинация последнего с хлортетрациклином может быть синергидной. Следует, впрочем, указать, что результаты, полученные при изучении комбинаций антибиотиков in vitro и даже in vivo, далеко не всегда оказываются справедливыми при клинических испытаниях. [37]
В ( клинической практИ Ке применяется хлор гидрат олеаидом ищша, который вводят per os в виде водных растворов, не теряющих своей активности в присутствии желудочного сока. Триацетилыюе производное олеандомицина 154 несколько менее активно, чем олеандомицин. Ценным свойством триацетата олеандомицина является его активность по отношгнию к стафилококкам, ставшим устойчивыми к эритромицину. [38]
 |
Образование дополнительных пятен на хромато-граммах за счет адсорбции бумагой в отсутствие растворителя. [39] |
Вероятно, наиболее распространенным ( или, по крайней мере, легко распознаваемым) случаем образования дополнительных пятен можно считать их появление на стартовой линии. При хроматографировании тетрациклина, хлортетрациклина и окситетрациклина, эритромицина, карбомицина, спирамицина, олеандомицина, эхиномицина, гризеородинов, антибиотика 1948 ( использовали чистые препараты этих антибиотиков) в некоторых системах, кроме главного пятна, отмечались пятна на стартовой линии. [40]
Исследование строения макролидов сопряжено со значительными трудностями. Вследствие большого молекулярного веса этих веществ затруднения возникают уже при определении суммарной формулы которая вначале была определена неправильно у ликромицина, эритромицина и олеандомицина, приведя к неверным представлениям о строении этих веществ. Многие макролиды очень легко изменяются н кислой или щелочной среде, подвергаясь гидролизу, дегидратации, кетализации и другим глубоким изменениям. [41]
 |
Спороносцы актиномицета Streptomyces albus. спирального. [42] |
Распространение и значение актиномицетов в природе велико. Среди них встречаются виды, образующие биологически активные вещества - витамины, аминокислоты и антибиотики; некоторые виды рода Streptomyces являются продуцентами широко применяемых антибиотиков: стрептомицина, тетрациклина, хлорамфеникола, эритромицина, олеандомицина и многих других. [43]
Пенициллины не являются истинными ингибиторами синтеза белка, однако их антибактериальный эффект связан с торможением синтеза гексапептидов, входящих в состав клеточной стенки. Механизм их синтеза отличается от рибосомного механизма синтеза белка. Эритромицин и олеандомицин тормозят активность транслоказы в процессе трансляции, подобно циклогексимиду, исключительно в 80S рибосомах, т.е. тормозят синтез белка в клетках животных. [44]
В ( клинической практИ Ке применяется хлор гидрат олеаидом ищша, который вводят per os в виде водных растворов, не теряющих своей активности в присутствии желудочного сока. Триацетилыюе производное олеандомицина 154 несколько менее активно, чем олеандомицин. Ценным свойством триацетата олеандомицина является его активность по отношгнию к стафилококкам, ставшим устойчивыми к эритромицину. [45]
Страницы: 1 2 3 4