Агонист

Cтраница 1

Агонист и антагонист могут быть рассматриваемы, следовательно, как два сопряженных члена элементарной биологической ауто-регулирующей-ся системы. Особенностями конструкции последней обеспечивается автоматическое выравнивание отклонений системы от нормальных физиологических стандартов. Именно принцип реципрокной иннервации, проявляющийся уже с момента становления животной ауто-регулирующейся системы, и лежит, как указано, в основе упорядоченной рефлекторной деятельности. [1]

Агонист р-адренорецепторов изопротеренол ( 0 2 ммоль на 1 кг) вызывает повышение уровня цАМФ у здоровых, но не у облученных мышей. В опытах in vitro изопротеренол также не увеличивает содержание цАМФ в изолированных клетках костного мозга облученных животных [ Lipski S. По мнению И. Г. Акоева ( 1976), причина зарождения порочных патологических кругов физиологических систем организма заключается в молекулярных изменениях клеточных акцепторов гормонов. Можно предположить, что пострадиационная инактивация ( 3-адренергических рецепторов, играющих важную роль в регуляции пролиферации гемопоэтических стволовых клеток [ Byron J. W., 1975 ], является одним из ведущих звеньев в датогенезе аплазии системы кроветворения. [2]

Сродство агонистов коррелирует с их. [3]

По типу агонистов работает, например, ряд гидроксипроизводных бензола, являющихся нейромедиаторами. [4]

Эндогенными их агонистами являются нейропептиды мозга - энкефалины, эндорфины и др. ( см. с. Вероятно, конформации этих нейропептидоа и морфина в рецепторном комплексе во многом сходны. [5]

В альтернативных моделях агонист уже может связываться и с I, а такое связывание приводит к переходу рецептора в активную конформацию А. [6]

Связываясь с А, агонист активирует рецептор и открывает его ионный канал, тогда как антагонист связывается с I, стабилизируя рецептор в его неактивном состоянии с закрытым каналом. [7]

Структурная аналогия между глутамнновой и каиновой кислотами. [8]

Каиновая кислота - еще более мощный агонист, чем глутамат, хотя она, по-видимому, и не взаимодействует непосредственно с глутаматными рецепторами. [9]

ГАМК), служит агонистом ГАМК-рецепторов. [10]

Многие лекарства работают по типу агониста. Одной из разновидностей такой активности могут быть, например, конформационные изменения в белковой части рецептора, сопровождаемые изменениями в проходимости ионных каналов, а следовательно, и в доступе или прекращении доступа соответствующих ионов. Баланс ионов в клетке, в свою очередь, имеет важнейшее значение для ее нормального функционирования. Ионы Na, К, Са2, в частности, участвуют в передаче нервных сигналов ( см. разд. [11]

Формулы серотонина и LSD ( выделена общая часть их структуры. [12]

Как и эргоалкалоиды, LSD является агонистом допамина. [13]

Кроме того, предполагают, что каждый агонист имеет свой специфический рецептор. Эта комбинация агонист - рецептор вызывает реакцию клетки, механизм которой не совсем понятен. Предполагают также, что каждый антагонист специфически соединяется с рецептором, связанным с агонистом. Торможение агониста лекарством-антагонистом может быть либо конкурентным, либо неконкурентным, аналогично ферментному торможению. Специфичность и направление метаболизма можно удовлетворительно объяснить исходя из действия ферментов. Такие реакции клетки, как расслабление или сокращение, могут быть объяснены степенью активации рецепторов. Механизм действия ферментов состоит в образовании комплекса фермент - субстрат, в котором субстрат специфически связан с комплементарной областью молекулы фермента; затем этот комплекс может превращаться в фермент и продукты реакции. Как предполагают, точно так же соединение агониста с рецептором приводит сначала к механической или метаболической реакции. В противоположность ферментам существование рецепторов все еще не доказано, а рецепторная теория во многом обязана концепциям энзимологии. Очень сложно объяснить, каким образом комбинация агонист - рецептор вызывает реакцию клетки. [14]

При изучении нейромедиаторов важное значение имеет подбор специфических агонистов, имитирующих действие медиатора, или антагонистов, блокирующих это действие. Никотиновые синапсы присутствуют в ганглиях и скелетных мышцах. Этот токсин был, в частности, использован для титрования рецепторов ацетилхолина в моторной концевой пластинке диафрагмы крысы. [15]

Страницы: 1 2 3 4