Агонист

Cтраница 2

В обеих мембранах после продолжительной инкубации с агонистами наблюдается десенсибилизация. Однако в противоположность никотиновой мускариновая активация, по-видимому, сопровождается снижением сродства к агониетам. [16]

Исследованиями установлено, что абергин относится к группе агонистов дофамина. [17]

Три уровня исследования рецептора. В качестве примера был выбра никотиновый ацетилхолиновый рецептор из электропластинки электрического угря, а - электрофизиологическое изучение интактной клетки препарата, предложенного Нахманзоном и Шоффениелсом. б - исследование функций рецептора ( связывания лиганда и выход меченого натрия по методу Касай и Шан-же с использованием везикулярных фрагментов постсинаптической мембраны.. в - изучение связывания лиганда L с очищенным рецепторным белком. [18]

Сегодня мы знаем, что кооперативными процессами являются как связывание агониста с рецептором, так и последующая стадия открывания ионного канала. [19]

МЬСА, NECA) препятствует развитию судорог, вызываемых ДМСМ: ЕС5о агонистов аденозиш соответственно составляет 1 00; 0 96; 0 14; 9 31 и 0 48 мг / кг. [20]

Соединения, которые, подобно медиатору, благоприятствуют активному состоянию, называются агонистами, а те, которые смещают равновесие в сторону неактивного состояния - антагонистами. Обсудим несколько моделей, используемых для количественного анализа результатов и установления взаимосвязи между концентрацией и ответом в случае медиаторов и других фармакологически активных соединений. [21]

Влияние абергина и дофамина на 2-часовую секрецию пролактина в культурах клеток адено. [22]

Если вопросы фармакологического изучения одного из изомеров - 2 -бром-альфа эргокриптина ( парлодел), как специфического агониста дофаминергических рецепторов типа Д-2 освещены в литературе достаточно широко [8, 10, 11], то информация относительно другого изомера в ней отсутствует. Данных о фармакологической активности смеси бро-мированных производных альфа и бета-эргокриптинов в литературе не найдено. [23]

Опиаты. агонисты и антагонисты. [24]

Этот вывод вытекает из наблюдения, что Na в концентрации 1 мМ уменьшает сродство к агонистам и повышает сродство к антагонистам. Ионы К, Rb и Cs не оказывают такого эффекта, a Li действует очень слабо. По-видимому, Na закрепляет рецептор в антаго - - нонистсвязывающей конформации. [25]

Простое производное индола суматриптан ( 4), результат фармацевтических поисков, по-видимому, действует как селективный агонист серотониновых рецепторов в мозгу и может быть предложен как эффективное средство против мигрени. Открытие подобных лекарственных средств требует синтеза огромного числа соединений, пока не будет найдено одно, структурные особенности которого обеспечивают желаемую активность и селективность действия. Алкалоиды спорыньи имеют сложные структуры ( один из них - эрготамин - изображен в разд. Эрготамин в маленьких дозах мог бы быть полезен как средство против мигрени, но он высокотоксичен и его действие недостаточно специфично. [26]

В-третьих, ни аюнисты, ни обратные агонисты ( эндогенного лиганца БДР) не характеризуют свойственных агонистам изменений ионной проницаемости клеточных мембран. Приведенные термины точнее отражают молекулярный механизм ей вия лиган ов БДР. [27]

Теории наркомании обычно строятся на постулате, что в результате связывания наркотика с рецептором в системе рецептор - агонист возникают какие-то компенсаторные изменения. Специфические рецепторы наркотиков были обнаружены в центральной нервной системе, а также в культивируемых клетках опухоли. Этот эффект вызывает компенсаторную реакцию нервной клетки, направленную на увеличение концентрации сАМР и выражающуюся в увеличении содержания или активности аценилатциклазы. В итоге возникает зависимость от морфина, поскольку в его отсутствие содержание сАМР становится слишком высоким. [28]

Двойная вегетативная иннервация внутренних органов. Подходящие к органам волокна симпатической нервной системы представлены прерывистыми линиями. парасимпатическая нервная система изображена сплошными линиями. На схеме показана расположенная вдоль позвоночника пограничная цепочка симпатических нервных узлов ( пс и симпатические нервные узлы и сплетения в области головы и во внутренних полостях тела. зб - зрительный бугор. по - подбугровая область. г - гипофиз. Римскими цифрами обозначены черепномозговые нервы и корешки соответствующих сегментов спинного мозга. [29]

Для понимания становления координированных рефлекторных актов в индивидуальной жизни организма существенный интерес представляют функциональные перестройки, которые наблюдаются при перекрестном сшивании сухожилий мышц агонистов и антагонистов или иннервирующих их нервов ( А. Было показано, например, что если мышцы-сгибатели конечности присоединить к нервным центрам мышц-разгибателей, а мышцы-разгибатели - к нервным центрам мышц-сгибателей, то первое время те и другие мышцы работают несогласованно. Однако в дальнейшем постепенно заново вырабатывается физиологический механизм синхронизации деятельности сгибателей и разгибателей по типу агонист-антагонист. Особенно любопытно то, что при этом полностью восстанавливалось биологически целесообразное использование организмом его эффек-торных аппаратов при осуществлении тех или иных приспособительных реакций. [30]

Страницы: 1 2 3 4