Агонист

Cтраница 4

Исследование пролактинингибирующей активности абергина было проведено на модели первичной культуры клеток аденогипофизов крыс и в системе на чистолинейных крысах Вистар. Исследованиями установлено, что абергин относится к группе агонистов дофамина. Абергин препятствует стимулирующему влиянию тиролибе-рина и дибутил-ц - АМФ на функцию лактотрофов, выступая в качестве конкурента специфических и неспецифических стимуляторов секретирующих пролактин. [46]

Стрихнин. ( В группе Н2С - СН2 левая метиленовая группа связана. [47]

В то время как GABA - наиболее важный ингибиторный медиатор в мозге, глицин в основном выполняет эту роль в спинном мозге и стволе мозга. Возможные медиаторы и [ - аланин также являются ингибиторными агонистами глицинового рецептора, а наиболее мощный экзогенный антагонист - это стрихнин, алкалоид из Strychnos nux vomica. Стрихнин не блокирует ингибиторные эффекты, опосредованные рецепторами GABA, тогда как антагонист GABA бикукуллин не блокирует глициновые рецепторы. Глициновый рецептор связан с С1 - - ка алом, который опять-таки не является тем же каналом, который связан с GABA-рецептором. [48]

Модель в общей форме раскрывает принцип аллостерической регуляции сродства РД - ГАМК к ГАМК лигандами БДР, что ведет к изменению эффективности сопряжения Рд - ГАМК и хлорных каналов. Для объяснения разного влияния на ГАМК-ергическую передачу агонистов, обратных агонистов и антагонистов пригодна модель двух состояний, допускающая связь модуляторов-сенсибилизаторов ( агонистов) и модуляторов-ингибиторов ( обратных агонистов) с двумя разными кон-фермерами БДР, каждая из которых может взаимодействовать с антимодуляторами ( антагонистами БД. [49]

Более избирательное возбуждающее влияние на агадренорецепторы оказывает амидефрин [ Flavahan N. A., McGraih J. Однако ( -) - фенилэфрин по-прежнему остается наиболее часто используемым агонистом ссгадренорецеп-торов. [50]

Эффект GABA осуществляется через специфический рецептор, который может быть группой отдельных хорошо различимых подтипов рецепторов или набором множественных состояний одного типа рецептора. Идентифицированы GABAr и ОАВА2 - рецепторы с низким и высоким сродством к агонисту. Агонисты GABA и мусцимол связываются с центром узнавания GABA на рецепторе. [51]

Приведенная классификация адреномиметических средств свидетельствует о том, что таких веществ создано много. В общей форме можно утверждать, что производные [ 1-фенилэтиламина являются илн неиз-бнрательныни агонистами или действуют преимущественно на а. Для проявления последнего свойства требуется присутствие разветвленного алкильного радикала у азота. Производные имидазолина являются или иеизбирательнымп агонистами или действуют преимущественно па 2-адренорецепторы. [52]

Это описание не проясняет, однако, вопроса о механизме действия - адренэргической системы, оно только переносит одну из стадий процесса внутрь клетки. Остаются вопросы: какую роль играет сАМР и как он опосредует физиологическое действие - адренэргических агонистов. Со времени основополагающих работ Оазерленда сАМР известен как вторичный мессенджер в гормонально - ( а не нервно -) стимулируемых тканях, а поскольку становилось известным все большее количество нейро-медиаторов с опосредованным сАМР регуляторным действием, появилась необходимость в гипотезе, общей и для гормона, и для медиатора. [53]

Одинаковые аминокислотные последовательности обеспечивают специфическое связывание одних и тех же лигандов. Так, продукт глутамат декарбоксилазной реакции, гамма-аминомасляная кислота ( ГАМК), служит агонистом ГАМК-рецепторов. Агонист дофаминовых рецепторов дофамин, образующийся при декарбоксилировании L-диоксифенилаланина ( ДОФА), продукта розингидроксилазной реакции, является аллостери-ческим ингибитором тирозингидроксилазы. [54]

Модель двух состояний медиаторного и гормонального рецепторов. I - неактивное состояние, А - активное состояние. [55]

Для любого специалиста в этой области - работает ли он в основном с ферментами или с рецепторами - трудно отличить одну модель от другой. В случае нейромедиаторов интерпретация экспериментальных данных даже более затруднена, так как антагонист всегда ингибирует связывание агониста. [56]

Общая активность в процессе тренировки навыка ( Метц, 1970, с. 65.| Относительный уровень активности мышцы-антагониста в-процессе тренировки навыка ( Метц, 1970, с. 67. [57]

При автоматизированных действиях разгрузка происходит также и другим путем, что может иметь значение для структуры действий. В процессе овладения сенсомоторными навыками эффективность движений улучшается в результате изменений отношения между напряжением и расслаблением мышц агонистов и антагонистов. Это подтверждается изменением миоэлектрической активности мышц. [58]

О функциональной роли этих более высокомолекулярных полипептидов в настоящее время известно мало. Возможно, они принимают непосредственное участие в ионном транспорте через мембрану и в регуляции ответа и а действие агонистов. [59]

Страницы: 1 2 3 4