Cтраница 1
Ацетилхолиновый рецептор регулирует ионную проницаемость постсинаптической мембраны, вероятно, посредством кон-формационного изменения рецепторного белка. [1]
Ацетилхолиновый рецептор локализован в зоне синаптических ко нтв кто в с очень высокой плотностью, превышающей 1 молекулу рецептора на 100 нм2 поверхности мембраны. Такая плотность позволяет секретируемым молекулам ацетилхолина вступать во взаимодействие с рецептором, избежав гидролиза ацетилхолин-эстеразой. [2]
![]() |
Агонисты и антагонисты никотинового ацетилхолинового рецептора. [3] |
Ацетилхолиновый рецептор представляет собой интегральный мембранный белок, асимметрично ориентированный в пост-синатггической мембране. Поскольку агонисты или антагонисты при внутриклеточном введении не вызывают ответной реакции. [4]
Ацетилхолиновые рецепторы поперечно-полосатых скелетных мышц являются никотиновыми, а рецепторы гладких мышц, например кишечника, - мускариновыми. Рецепторы центральной нервной системы и периферических парасимпатических постган-глионарных рецепторов также преимущественно мускариновые. В подвздошной кишке и в хвостатом ядре плотность рецепторов ( - 200 рецепторов / мкм2) сравнима с плотностью никотиновых рецепторов в электрической пластинке Elec-trophorus. [5]
Роль мускаринового ацетилхолинового рецептора не ограничивается регуляцией каналов для ионов щелочных металлов, но, как мы уже показали в гл. Молекулярная и функциональная связь этих наблюдений еще неясна. [6]
![]() |
Агонисты и антагонисты никотинового ацетилхолинового рецептора. [7] |
Молекулярные свойства ацетилхолинового рецептора детально описаны в гл. [8]
Известно, что ацетилхолиновый рецептор располагается на внешней мембране мышечной клетки, получающей сигнал. [9]
Важным является изучение ацетилхолиновых рецепторов в синаптической и иесинаптической областях. Гинецннским и Н. М. Шамариной ( 1942) было установлено, что денервированнан мышца приобретает чувствительность к ацетилхолину по всей своей поверхности, а не только в области концевой пластинки. Таким образом, в физиологию была введена удобная модель для изучения функционирования холиноре-цепторов, особенно в онтогенетическом плане. [10]
В зрелой ишюрвированной мышечной клетке ацетилхолиновые рецепторы не распределяются равномерно по всей клеточной мембране, их концентрация в субсинаптической области концевой пластинки в 100 раз выше, чем во внесинаптической. [11]
![]() |
Модель трансмембранной организации ацетил холи нового рецептора. [12] |
Согласно существующим моделям функционирования канала ацетилхолинового рецептора, рецептор может находиться в трех состояниях: покоя, открытом ( активированном) и десенситизированном. Актиаация канала достигается взаимодействием с ацетил-холи ном и является быстрым процессом, протекающим в миллисекунд ном диапазоне. В десенситизированном состоянии медиатор все еще связан с рецептором, но канал уже закрыт. Переход из одного состояния в другое, по-видимому, сопровождается существенными конформацноиными изменениями субъединнц белкового комплекса. Таким образом, ацетил холи но вый рецептор никотинового типа представляет собой трансмембранный комплекс пяти глихопротеинов, образующий хемо возбудимый ионный квнал. В отсутствие ацетилхолина канал находится в закрытом состоянии. При связывании с ацетилхолином канал на короткое время открывается для прохождения через него ионов натрия и калия, а затем переходит а десенситизированное состояние. [13]
Как только денервнрованная мышца ренннервируется, ацетилхолиновые рецепторы, появившиеся на всей поверхности мембраны, исчезают, н только в местах новообразованных нервно-мышечных соединений они сохраняются в большом количестве. Особенно удивительно то, что концентрация ацетил-холиновых рецепторов остается высокой также и в местах прежних нервно-мышечных контактов, даже если там нет нервных окончаний, образующих синапс. Кроме того, эти прежние места сохраняют способность к образованию синапсов с аксоном, который может появиться позднее, тогда как окружающая мембрана, где чувствительность к ацетилхолину подавлена, к этому уже не способна. Это указывает на существование каких-то прочных структур, способствующих сохранению высокой концентрации ацетилхолиновых рецепторов в области бывшего синапса и тем самым отмечающих предпочтительное место, где аксон может образовать синапс даже в условиях электрической стимуляции мышцы. Но что же удерживает компоненты синапса на месте. [14]
![]() |
Эффекторы а - и р-рецепторов. [15] |