Cтраница 1
Саркомицин EI имеет суммарную формулу СнН О. ИК-спектра указывают также на наличие в его молекуле оксигруппы. Следует, впрочем, отметить, что формула ( 20) плохо согласуется со способностью саркомицина EI окисляться тремя молями HJ04 с образованием янтарной кислоты. [1]
Препараты саркомицина удается разделить на отдельные компоненты при хроматографировании на бумаге, обработанной 10 % - ным цитратным буфером рН 6 5 - 6 6 в различных органических растворителях. [2]
Эта полимеризация саркомицина значительно ускоряется перекисями. [3]
На биологическом действии саркомицина основано большинство методов его определения. Для этой цели используют бактериостатическую активность саркомицина в отношении Stapliylocnccus aureus 209 Р, Mi-crococcus flavus или Streptococcus haetnolyticus 47.49 56 70 71 тгак как обычно противоопухолевое действие препаратов саркомицина усиливается с увеличением их антибактериальной активности, данные, полученные упомянутыми методами, могут служить также мерой противоопухолевой активности. [4]
Вообще выделение и очистка саркомицинов представляют собой чрезвычайно трудную задачу вследствие их быстрого разложения и полимеризации. Именно этим методом из неочищенного саршмицина удалось выделить саркомицины А, А и В. [5]
Данные о клиническом применении саркомицина 78 82 84 - 88 весьма противоречивы, вероятно, вследствие того, что различные авторы пользовались препаратами разной степени чистоты. [6]
Подавляют синтез ДНК ксантомицин и саркомицин. Митоми-цины - бактерицидные и цитостатические антибиотики - являются бифункциональными алкилирующими агентами, образующими поперечные ковалентные связи с ДНК, чем нарушается ее матричная функция в процессе транскрипции. Таким образом, функция генетического кода прямо или косвенно может зависеть от действия многих антибиотиков, что широко используется в расшифровке молекулярных механизмов взаимодействия определенных химических структур. [7]
В связи с обнаружением активности саркомицина А был синтезирован и биологически исследован ряд аналогов этого антибиотика. Значительное внимание было при этом уделено легко доступному и весьма устойчивому дигидросаркомицину, так как имелось указание52, что по своей противоопухолевой активности он близок к саркомицину А. [8]
Показано, что после внутривенного введения саркомицина 18 5 % антибиотика выделяется с мвчой71, причем его введение продолжается в течение 3 - 11 час. Превращения же, которым саркомицин подвергается в организме, не изучались. [9]
При лиофильнон сушке водных растворов Na-соли саркомицина тоже происходит частичная инактивация; в этом случае с помощью противоточного распределения было выделено другое биологически неактивное вещество, названное М - кристаллом. Те же самые вещества получаются и при инактивации Са-соли саркомицина. [10]
Изосаркомицин является более устойчивым соединением, чем саркомицин А; его полимеризация может быть предотвращена добавлением гидрохинона по. [11]
При упаривании полученных таким образом растворов выделяется неочищенный саркомицин, представляющий собой маслянистую смесь кислот. [12]
Большинство биологических исследований было проведено с препаратами саркомицина, представлявшими собой различные смеси саркомицинов А, А и В. Как показало последующее изучение42 - 56 - 57, биологическая активность саркомицинов А и А почти одинакова и мало отличается от активности смеси, тогда как саркомицин В действует на клетки мышиной карциномы Эрлиха в 5 - 8 раз слабее. Наиболее чувствительны к нему Staphylococcus aureus и Bacillus anthracis, рост которых подавляется им в концентрации 25 - 50 у / мл; на Salmonella paratyphi и Shigella dysenteriae саркомицин действует в концентрации 100 у / мл. [13]
А ( главный активный компонент смеси), саркомицина А ( однородность которого, впрочем, не доказана) и саркомицина В, являющегося продуктом превращения саркомицина А. [14]
Изучение обмена веществ в опухолевых клетках при применении саркомицина показало66 67, что этот антибиотик подавляет включение фосфора в аденозинмоно -, - ди - и - трифосфат и нуклеиновые кислоты асцитных клеток. Кроме того, он подавляет также включение глицина в белки этих клеток в большей степени, чем в белки нормальных клеток. [15]