Cтраница 3
Дезокситетрациклин от тетрациклина, окситетрациклина, хлорте-трациклина и диметилтетрациклина. [31]
Окситетрациклин от тетрациклина, хлортетрациклина, диметилтетрациклина и дезокситетрациклина. [32]
Дезокситетрациклин от тетрациклина, окситетрациклина, хлорте-трациклина и диметилтетрациклина. [33]
Окситетрациклин от тетрациклина, хлортетрациклина, диметилтетрациклина и дезокситетрациклина. [34]
В промышленности тетрациклины получаются биохимическими методами. [35]
В терапии тетрациклины чаще всего применяются перорально. Они быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и появляются в крови уже через 1 час после введения, затем их концентрация в течение 2 - 6 час. Устойчивые терапевтические концентрации тетрациклинов в крови человека могут быть достигнуты путем введения 0 25 - 0 50 г антибиотика через каждые 6 - 8 час. Всасывание тетрациклинов из желудочно-кишечного тракта значительно усиливается при приеме их в виде фосфатных комплексов, а также вместе с гексаметафосфатом натрия, глюкозамином, лимонной кислотой и рядом других соединений; присутствие же солей двухвалентных металлов ( например CaHPCU или MgSO, ), напротив, приводит к снижению концентрации тетрациклинов в крови. В связи с этим было высказано предположение, что действие лимонной кислоты и других упомянутых выше соединений сводится к связыванию ими двухвалентных металлов и устранению таким путем факторов, препятствующих абсорбции антибиотика из желудочно-кишечного тракта. Отрицательное влияние на концентрацию окситетрациклина в крови оказывают также различные формы антацидов; введение же катиони-тов одновременно с окситетрациклином не влияет на всасываемость последнего из кишечника. [36]
В промышленности тетрациклины получаются биохимическими методами. [37]
Кроме того, тетрациклины способны к окислению. Соли магния стабилизируют водные растворы [65], тогда как соли кальция вызывают образование комплексов и снижение активности. [38]
Галогенированные макролиды, тетрациклины и хиноны. [39]
Ферментов, инактивируюгцих Тетрациклины, у резистентных бактерий не обнаружено. [40]
Металло-хелатные соединения производных тетрациклина. [41]
По антибиотическим свойствам тетрациклины очень сходны с левомицетином. [42]
В химическом отношении тетрациклины исследованы значительно меньше, чем, например, более простой по своему строению хлорамфе-никол или более давно известные стрептомицины и пенициллины. В настоящее время достоверно установлены лишь структурные формулы антибиотиков этой группы, тогда как их относительная и абсолютная конфигурации остаются еще не вполне выясненными. Не осуществлен также и полный синтез тетрациклинов. [43]
После отделения мицелия тетрациклины выделяют из культуральной жидкости экстракцией, осаждением или адсорбцией. Экстракции часто предшествует обработка культурального фильтрата каким-либо реагентом, осаждающим ионы многовалентных металлов или образующим с ними прочные комплексы, например, тетрафосфатом натрия, щавелевой, лимонной или этилендиаминтетрауксусной кислотами. Обычно антибиотики экстрагируют из слабощелочной среды ( рН 8 - 10) при помощи / г - BuOH или ( реже) PrOH, AmOH, PhCH2OH, AcOEt, AcOBu, AcOAm, / - ВиСОМе, РпОСН2СН2ОН и др.; извлечение значительно облегчается в присутствии переносчиков, например 2-пиридинийметиллаурамида или тетрадецилсульфата натрия. [44]
После однократного введения тетрациклины еще обнаруживаются в крови в заметных количествах через 20 - 30 час. По-видимому, эти различия в поведении отдельных тетрациклинов в большей степени обусловливаются их неодинаковой устойчивостью in vivo, чем различием в скорости выведения из организма. Содержание тетрациклинов в крови изменяется пропорционально количеству введенного антибиотика, но при увеличении дозы выше определенного уровня ( обычно 1 г перорально или 0 5 г внутривенно) оно почти перестает возрастать. Предполагают, что это связано с ограниченностью абсорбции тетрациклинов из желудочно-кишечного тракта и выведением избыточного количества антибиотика через кишечник. Кроме того, доля антибиотика, связанного с компонентами плазмы крови ( обычно эта величина составляет 60 - 75 %), может увеличиваться, когда его концентрация превышает некоторый критический уровень. [45]