Адренорецептор

Cтраница 4

Оксиметазолин ( 147), являя структурную аналогию с двумя выше рассмотренными имидазолинами ( 139) и ( 144), также взаимодействует с адренорецепторами, но оказывает при этом сосудосуживающее действие. Замещение направлено в положение С-5, что диктуется исключительно большим стерическим препятствием, создаваемым / я / ши-бутильной группой в исходном феноле. [46]

Меченые а д р е н о м и м ет и к и, начиная с 1977 г., с успехом применяются в качестве лигандов адренорецепторов. [47]

Адреноблокаторы принципиально отличаются от ад-реномиметиков не только оказанием противоположного воздействия, но и тем, что эти воздействия являются хак бы уникальными, не имеющими примера в жизнедеятельности адренорецептора. Действительно, если зрганизм обеспечен рядом собственных адреномиме-гиков ( биогенные катехоламины) и вводимые извне: 1дреномиметики повторяют их эффекты ( отличаясь по избирательности, силе и длительности), то аналогичных шрототипов эндогенных адреноблокаторов нет. [48]

Теоретически антидотным эффектом при интоксикации ядами-ингибиторами пиридоксалевых ферментов должны обладать ( по аналогии с холинолитиками) препараты, которые обратимо, но быстро и на достаточно длительные срок выключают адренорецепторы из механизма нервно передачи. Такими свойствами обладает большое число веществ, известных в фармакологии под названием адг ено-блокаторов. В зависимости от того, какой тип рецеп ров преимущественно блокируется, их подразделяют на а - и р-адреноблокаторы. К первым относятся производное сцорыньи ( эрготамин, редергам); фентоламин) дибена-мин, фенитрон. В числе вторых - пронеталол, индерал; дихлоризопротеренол, аптин, а также отечественный аналог индерала - анаприлин. [49]

Повышение содержания ионизированного кальция в цитоплазме, независимо от того, каким оно обусловлено механизмом, является главным ( основным) внутриклеточным сигналом, вызванным агоннстами при действии на cci - адренорецепторы. Появлению этого сигнала может предшествовать повышение обмена мембранного фосфа-тндилипозитола ( активированная фосфолипаза С расщепляет фосфатидилииозитол - кислый фосфолипид, выстилающий главным образом внутреннюю поверхность бнслоя плазматической мембраны, на 1 2-диацетплгли-нерол и ипозитол - 1.2 - циклический фосфат), а затем повышение концентрации внутриклеточного циклического гуанозннмонофосфата [ Jakobs К. Н., Schultz G. По всей вероятности, кальций стимулирует высвобождение арахидоповой или другой ненасыщенной жирной кислоты, что приводит к активации п-анилатииклазы и образованию цГМФ fSpies С. [50]

Сравнительная активность смешанных блоиаторов ц - и р-адренорецепторов [ Louts W. J. el al., 1984J 1. [51]

N-I518) и др. Разумеется, практический интерес представляют только те препараты, у которых сочетание вариантов адреноблокирующих свойств способствует повышению терапевтической эффективности или устранению нежелательных последствий, вызванных, блокадой только одного подтипа адренорецепторов. [52]

Предполагаемая схема фиксации адреналина в активных центрах вдренорецептивных структур ( Комиссаров, 1959. [53]

Не касаясь многих сложных и до конца еще не изученных сторон биохимической организации адренергических систем, можно полагать, что выброс иорадреналина ( точнее, его смеси с адреналином, именуемой симпатином) в синаптическую щель и последующее его взаимодействие с рецепторными структурами ( адренорецепторами) являются непременным условием нормального функционирования соответствующих отделов нервной системы. Адрено-рецепторы, с которыми взаимодействуют катехоламиныв неоднородны. Это доказывается тем, что характер ответных реакций разных органов даже на один и тот же кате-холамин может быть неодинаковым, а один и тот же орган может разнонаправленно реагировать на введение разлив-ных катехоламинов. В связи с этим по предложению ам / е-риканского ученого Алквиста ( 1948 г.) принято рассматривать 2 типа адренорецепторов: а - и ( 3-адренорецепторы. [54]

Комплексообразование 1251-оксибензилпиндолола с Р - адренорецепторами эритроцитов индюка. а - связывание в условиях равновесия. зависимость в координатах Скэтчарда ( экспериментальные результаты Brown et al., 1976.. б - кинетика процесса ассоциации ( концентрации в пМ. Qa3 8. La. / - 1. 2 - 2 1. 3 - 2 - 4 1. 5 - 6 1. 6 - 7 1. 7 - 11. 8 - 13 ( по данным работы Brown et al., 1978. в - кинетика процесса диссоциации комплекса 1251-оксибензилпиндолола с Р - адренорецепторами эритроцитов индюка в полулогарифмических координатах. Процесс протекает в условиях многократного разбавления системы ( стрелкой указано вторичное разведение системы после освобождения ее от первоначального диссоциированного лиган-да ( данные работы Brown et al., 1976. [55]

Оксибензилпиндолол ( НуЛгохуЬепгу1р1пео1о1) - тривиальное название 1 - ( 1 -п-оксифенил - 2 -метил - 2 -пропиламино) - 3 - ( 4 -индолокои) - 2-цропанола [ 1 - ( 1 - р - hydroxyphenyl - 2 - methyl - 2 - propilamino) - 3 - ( 4 - indoloxy) - 2 - propanol ] - аналог пин-долола - антагониста Р - адренорецепторов, структурно близкого пропанололу. [56]

Первые локализуются преимущественно в миокарде, вторые - в бронхах. Адренорецепторы также подразделяют на аг и 2-адренорецепторы. [57]

Адренорецепторы имеются п на серотоиинергических нервных волокнах мозга [ Frankhuyzen A. L., Mulder A. H., 1980; Raiteri M. Адренорецепторы, модулирующие высвобождение норадреналина, выявлены также в ЦНС. С участием этих рецепторов ЦНС реализуется эффект клофелина ( клонидина) и других адреномиметнков, проявляющийся угнетением активности периферических симпатических нервов, повышением тонуса сердечных ветвей блуждающего нерва, понижением артериального давления и частоты сердцебиений. Однако на вопрос о том, расположены ли а2 - адренорецепт6 ры дне, на окончат. [58]

Страницы: 1 2 3 4