Cтраница 1
Гарманы, р подавляю наб ю аемую при воздействии серотонина мед i у о еполяризацию неоднозначно влияют на гиперполя ризу ии фф к о нина. [1]
Гарман и некоторые его производные усиливают акже импул слое высвобождение ГАМК аксонными термш алями I АМК-содержащих нейронов. Однако ГАМК-ергические процессы в мозге 0-карболшы из меняют, действуя преимущественно на постсин ггтическом уровне Некоторые / 3-карболинь, особенно эфиры ( 3-карболин 3-карбон вой ки лоты, обладают свойствами высокоаффинпых лигандов бензодиазепи-новых рецепторов. [2]
Гарман, подобно многим другим производным [ i-карболина, отличается интенсивной флуоресценцией. Очень разбавленные растворы в кислых и нейтральных растворителях обнаруживают яркую фиолетовую флуоресценцию. [3]
Гарман легко, получается из гармалана ( 2-метил - 4 5-дигидро-р - карболина) ( стр. Подобным образомдегидрирование 2-метил - 2 3 4 5-тетрагидро-р - карболина ( тетрагидрогармана) нагреванием в водном растворе с малеиновой кислотой и палладиевой чернью [36] дает гарман. При окислении 2-метил - 2 3 4 5-тетрагидро-р - карболинкарбоновой-4 кислоты хромовой кислотой [24] одновременно Происходит дегидрирование и декарбо-ксилирование и образуется то же соединение. Как будет показано ниже, тетра-гидрогарман и тетрагидрогарманкарбоновая-4 кислота очень легко получаются конденсацией ацетальдегида с триптамином или с триптофаном соответственно. [4]
Гарман, подобно многим другим производным [ i-карболина, отличается интенсивной флуоресценцией. Очень разбавленные растворы в кислых и нейтральных растворителях обнаруживают яркую фиолетовую флуоресценцию. [5]
Гарман легко, получается из гармалана ( 2-метил - 4 5-дигидро-р - карболина) ( стр. Подобным образомдегидрирование 2-метил - 2 3 4 5-тетрагидро-р - карболина ( тетрагидрогармана) нагреванием в водном растворе с малеиновой кислотой и палладиевой чернью [36] дает гарман. При окислении 2-метил - 2 3 4 5-тетрагидро-р - карболинкарбоновой-4 кислоты хромовой кислотой [24] одновременно Происходит дегидрирование и декарбо-ксилирование и образуется то же соединение. Как будет показано ниже, тетра-гидрогарман и тетрагидрогарманкарбоновая-4 кислота очень легко получаются конденсацией ацетальдегида с триптамином или с триптофаном соответственно. [6]
Гарман и Рейли [26] предложили метод пропорциональных уравнений для обработки результатов анализа, основанного на реакции первого и псевдопервого порядка. [7]
Гарман, а-метил-р-карболин, известен также под назва - ниями арибин и лотурин. [8]
![]() |
Способность лигандов БДР ( ЕДИ, мг кг усн швать у. [9] |
Гарман является мощным конву сайтом су о ож ое твие которого подавляется иазепамом н в малых ( нес жнь х он оказывает ан ик нф шктное дей тв ( см. ис. [10]
Гармана и Колхагена ( Carman and Kolhagen) - опционная модель для валют. [11]
У гармана, его нсгидрированных ( гармина) и дегидрированных армалина) производных обнаруживается сродство к опиатным ре-шторам, но в микромолярных концентрациях ( см табл. 6.8) Пропето [447] сравнение влияния 0-карболинов на специфическое свя - 1вание 3Н - дигидроморфина ( / u - лиганда опиатных рецепторов) и 1-лейэнкефалина ( б-лиганда) с мембранами мозга. Найдено что Г50 / 3-карболинов, при которых наблюдается ингибирование связыва-3 Н - лейэнкефалина, намного меньше значений / С 0, ингибирующих гязывание ju - лигянда опиатных рецепторов т.е. 0-карболины являют-преимущественно б лигандами. Так как в присутствии Na 50 ммоль / л NaCl) сродство / 3-карболинов к рецеторам опиатов су-ественно уменьшается [447, 448], 0-карболины представляют собой [ гонисты энкефалинов и морфина. [12]
Рот и Гарман [144] провели эксперименты с целью проверить, может ли Y-аминомасляная кислота ( у - АМК) служить предшественницей Y-оксимасляной кислоты ( у - ОМ) в мозге живой крысы. Мы опирались здесь на факты, приведенные в оригинальной работе по биологическим аспектам этого вопроса. [13]
У производных гармана не всегда сочетаются анксиолитическая и анксиогенная активности. Например 3 ( 2-имидазолил) гарман ( С-496 обладает исключительно антиконфликт ым действием в до ах 5 10 мг / кг ( см. рис. 7.1) Только анксиолитическая активность обнар - жена методом конфликтной ситуации у 3 4-тетрамети енгарм а ( С-412 [346]) и 2 2 -диметил - 3 4-тетрамет енгармана ( С-394) а акж у их 4 -оксопроизводных ( С-4 О, С-383) Двум пос едним - к рболи нам присуща не только высокая анксиолитическая ак ивнос ь но и другие свойства 14-бенэодиазепинов миоре акс. [15]