Cтраница 3
Инозин и гипоксантин, ннкотинамид, тромбоксан, гарман и этиловый эфир р-карболин-3 - карбоновой кислоты рассматривались неоднократно в этом качестве из-за их высокого сродства к диазепинсвязывающим центрам. Некоторые из этих лигандов не являются даже истинными эндогенными соединениями, а представляют собой просто артефакты выделения. Но их изучение оказалось весьма полезным и привело к открытию мощных антагонистов бенздиазепина ( например, производных р-карболинкарбоновой кислоты) и даже так называемых обратных агонистов - соединений, обнаруживающих эффекты, противоположные диазепиновым. [31]
Действие, подобное эффектам антидепрессантов, обнаружено у гармана и его производных при длительном, многодневном, применении. [32]
![]() |
Сравнительная харлк герметика ( мкмонь л ншмбирующио ьлнн. [33] |
Подобно трицикличе им и друг м анти епре сайтам гарман и его производные, обнаруживая свойства ингибиторов неиронального захвата монпаминов, усиливают и их импульсное высвобождение в i - pej мозга. Из табл. 10.6 видно что гарман и некоторые его производны, подобно атипичным анти енрес антам и антидепр ссинтам пептидной природы ( см. табл. 10), усиливают импульсное высвобожд ни биоаминов в концентрациях в десятки раз более низких, чем кон u нтра ции, при которых ти вещ тва влия. [34]
![]() |
Выделение 0-карболннов нл тканей н экскретов организма человека н животных. [35] |
Отмечена способность ароматических и ненасыщенных р-кар-болинов, в частности гармана и гармалина, повышать уровень серотони-на в мозгу мышей и крыс. Первые данные об избирательном нейрохи-мическом действии тетрагидро-р-карболинов получены Мак Айзиком и его сотрудниками [638], установившими, что при внутрибрюшинном введении 6 - МеО - ТГБК увеличивает содержание серотонина, не изм н я уровня норадреналина и дофамина, и одновременно снижает концентра цию 5-оксииндолуксусной кислоты, основного метаболита серотон на в головном мозгу мышей. Согласно [636], тетрагидроноргарман в зависимости от дозы ( 1 - 50мг / кг, внутрибрюшинно) повышал в головном мозге крыс содержание серотонина и уменьшал концентрацию 5 - ОИУК, не действуя на уровень норадреналина и дофамина. [36]
Здесь V - характерная скорость, На - параметр Гармана, Rew и Re - числа Рейнольдса. [37]
Поскольку сам р-карболин получен впервые путем удаления метильной группы из гармана, он был первоначально известен как норгарман, причем это название до сих пор иногда употребляется. [38]
Восстановление цинковой пылью озснида изоэвгенола в ванилин по методу Гарриеса и Гармана. Растворяют 20 г кяоэвгенола к ЮОО г безводного уксусного эфира и насыщают раствор 1 % - ным озоном. После этого отгоняют уксусный эфир в вакууме при 20, а маслянистый остаток озопида изоэвгенола растворяют в 300 смк эфира и восстанавливают при хорошем охлаждении и взбалтывании, прибавляя постепенно 120 г чистой цинковой пыли I. Остаток цинковой пыли отсасывают и эфирный раствор взбалтывают в течение нескольких часов со 100 г свежеосажденного углекислого кальция и 200 с и3 воды. После этого эфирный слой отделяют, водный раствор несколько раз встряхивают с эфиром; эфирные вытяжки соединяют вместе и выпаривают. [39]
Соли фталазиния [2647] и фенантролиния [2811] образуют о-ди-гидропроизводные; четвертичные соединения гармана [75] и хинок-салина [2647] дают соответствующие тетрагидропроизводные. [40]
Метод, которым из гармина получали деметоксигармин, будет описан в разделе, посвященном гарману; для удаления метильной группы ее сначала превращали в карбоксильную ( стр. Карболин ( I) был получен синтетически различными путями. Впервые он был получен из 1 -метили ндолкарбоно-вой-2 кислоты, которую конденсировали с диэтилацеталем аминоацетальдегида. Циклизация образующегося при этом амида ( VII) привела к 2-кето - 1-метил - 2 3-дигидро-р - карболину ( VIII) ( стр. [41]
![]() |
Влияние длительного введения гармана н других ангидеир ссант в на нейроиальный захват ( Л - и импульсное высвобо ение ( ЕСг мС - иорадр малина (. 4С НА и Н - серотоннна ( Н ОТ. [42] |
При однократном введении С 307 и имилрамииа величины ЕДда клонидина уменьшаются, а в случае гармана и С-394 возрастают. Хроническое введение препаратов повышает значение ЕД5о 5-оксит и i фа-на, найденное по феномену встряхивания голов i у мышей. В наиболь шеи степени этот эффект выражен у имипрамина Уменьшение Е 5 пропранолола, угнетающего ориентировочную реакцию у мь шеи, иаибо лее выражено при многодневном введении С-30 и имипрамина, х тя при однократном введении препараты либо не изменяют, либ снижают среднеэффективную дозу пропранолола. [43]
Цепочечные механизмы уравновешивания в весах для научных исследований получили достаточно большое распространение после того, как Мюллер и Гарман [79] в 1938 г. описали автоматические регистрирующие весы, построенные на базе обычных аналитических. Датчиком положения коромысла служила фотоэлектрическая схема с одним фотоэлементом и флажком, закрепленным на стрелке весов. [44]
![]() |
Влияние 0-карболинов на добровольное потребление 10 % - го раствора этанола у мышей н на специфическое связывание Н - налоксона с гомогенатом. [45] |