Гарман
Cтраница 2
Наконец, в гарман ( 317) в растении P. Возможно, что его биогенез протекает различными путями в разных растениях, поскольку методом изотопного разведения удалось выделить W-ацетилтриптамин из P. [16]
Показано, что гарман и его производные подобно имипрамину устраняют угнетающее влияние клониди m известного стимулятора нресинантических а - адреноре-центоров на вызванные тр-шсмуральной стимуляцией сокращения семявыносящего протока. В диапазоне концентраций 3 1СГ8 3 - Ю 6 моль / л эти вещества конкурентно противодействуют тормозному влиянию клонндина. [18]
Гарри ее и Гарман 12 с большим успехом восстанавливали цинковой пылью растворенные в эфире озониды фенолов и феноловых эфиров. В противоположность обычно получаемым результатам других методов по этому способу получаются исключительно одни альдегиды наряду с небольшим количеством исходного материала и ничтожным количеством смол. Таким образом был получен целый ряд новых и интересных фе-нолальдсгидов. [19]
В отличие от гармана м карб ( 8) об ей ключи льно ГАМК-потенцирующим деи твием 383 п ижа моио - и п и и-наптические рефлектор. [20]
 |
Спектр фармакологической активности анкснолитиков, являющих ся производными 1 4-бенэодиазепина ( диаэелам, 1 - ( 2-пирнмидиннл гошеразнн ( буспнрон, ипсапирон и / 3-карболина ( С-412, С - Э83. [21] |
Способность триптамина и гарманов модулировать PIA - ОТ и измените чувствительность нервных клеток к серотонину имеет большое значение ввиду широкого распределения сопряженных с 7-белком и 1С - канагами PIA-ОТ в эмоциогенных структурах лимбического мозга. Так как jS - ССЬ практически не обладает сродством к триптаминсвязьь вающим аллостерическим регуляторным центрам серотониновых L4 - рецепторов ( см. табл. 6.8), эфиры / З - карболин-3 - карбоновой кислоты не оказывают модулирующего влияния на PiA-OT. Их анксиогенное и анксиолитическое действие, вероятно, обусловлено модулированием функции РА ГАМК-БДР-хлорканальных мембранных комплексов Но способность некоторых / 3-карболинов аллостерически модулировать функции Ы - серотониновых рецепторов является существенным компонентом их действия на уровень тревожности. Действительно, 3 4-те-траметиленгарман ( С-412), потенцирующий гиперполяризующее влия ние серотонина на нервные клетки ( сенсорного ганглия), - анксиоли-тик в условиях метода конфликтной ситуации [557], а С-506, ингиби-рующий нейро. Гарман двояко действует как на эффекты серотонина, так и на уровень тревожности животных. [22]
Впервые лабораторный синтез гармана осуществили Гопкинс и Коле в 1903 г. [34] при изучении строения недавно открытой тогда аминокислоты - триптофана, хотя они и не установили природу синтезированного соединения. Первое из этих двух соединений, как было показано несколько лет спустя, представляло собой индол-3 - альдегид; природа второго оставалась невыясненной до 1919 г., когда Перкин и Робинзон [37 ] выдвинули веские доводы в пользу р-карболиновой структуры гармина и гармалина. Кроме того, этим авторам удалось показать идентичность соединения Гопкинса и Коле с гарманом, полученным из гармина в результате удаления метоксильной группы. [23]
 |
Влияние гармана н его производных на захват и импульсное высвобождение С-иорадреналииа, Н - серотонина н а Н доф мина срезами мозга крыс. [24] |
При исследовании фармакологических свойств 9-замещенных гармана ( С-307) и 1-замещенных 4 оксо-3 4-тетрамети-лен - / 3-карболина ( С-394. С-395 и С-383) отмечена аминопотенцируюшая активность указанных соединении, проявляющаяся в способности пролонгировать фенаминовую стереотипию у крыс ( габл. [25]
При перегонке с цинковой пылью образуются гарман и - крезол. [26]
Эн огеннпе 0-карболины, в том числе гарман [ 553, 634) и тетра-гидрон ргарман [632] содержание которых в мозгу достигает десятков, а при и1 грузк / - триптофа. [27]
Рассматривая 3-карболины ( тетрагидро-0 - карболин, гарман и пока не идентифицированные 0-карболины) в качестве вероятных эндогенных модуляторов функций ГАМК - и моиоаминергических синапсов, естественно ожидать, что синтетические 0-карболины могут оказаться эффективными корректорами настроения и уровня тревожности, а также найти применение в качестве противосудорожных средств. [28]
С изохииолииовыми алкалоидами тесно связаны представители группы гармана. [29]
Лохманн [88] построил весы типа Мюллера и Гармана, но расширил диапазон взвешивания введением грубого уравновешивания гирьками весом по 55 мг. Очередная гирька-шарик сбрасывалась на чашку весов простым дозатором ( рис. 18, стр. [30]
Страницы: 1 2 3 4